阿达格拉西布是一款在研药物，它是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地、选择性地结合KRAS-G12C，将其锁定在无活性状态。阿达格拉西布经过优化，具有良好的药代动力学（PK）特性，包括长半衰期（～24小时）、剂量依赖性PK和中枢神经系统穿透性；它在1/1b期研究中表现出客观反应和良好的耐受性。

　　KRYSTAL-1（NCT03785249）是一项多队列1/2期研究，旨在评估阿达格拉布作为单药或联合方案治疗KRAS G12C突变晚期/转移性非小细胞肺癌患者的疗效及安全性。

　　研究结果：疾病控制率达79.5%、针对脑转移也有效。

　　截至2021年10月15日，共116例KRAS G12C突变NSCLC患者纳入研究并接受治疗，中位随访时间为12.5个月。疗效分析显示，ORR为43%（48/112），其中1例患者达到完全缓解（CR），47例患者达到部分缓解（PR），疾病控制率（DCR）为80%（89/112）,数据截至时，31例患者仍在接受治疗。中位DOR为8.5个月，中位PFS为6.5个月，中位OS为12.6个月，1年OS率为51%。阿达格拉西布在CNS转移中的颅内ORR为33%，颅内DCR为85%。

　　116例伴KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者接受治疗，BICR（盲态独立评审委员会）评估结果如下：

　　客观缓解率为42.9%

　　疾病控制率为79.5%

　　中位缓解持续时间为8.5个月

　　中位无进展生存期为6.5个月

　　中位总生存期为12.6个月

　　45.7%的患者发生≥3级的治疗相关不良反应

　　数据显示：阿达格拉西布对携带KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌预处理患者，具有良好的耐受性，并显示出良好的疗效。

　　与此同时，试验还研究了阿达格拉西布治疗KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌脑转移患者。结果如下：

　　颅内缓解率为31.6%

　　颅内控制率为84.2%

　　颅内病灶的中位缓解持续时间尚未达到

　　中位无进展生存期为4.2个月

　　全身病灶的整体缓解率为35.0%

　　控制率为80.0%

　　中位缓解持续时间为9.6个月

　　中位无进展生存期5.6个月。

　　阿达格拉西布（Adagrasib MRTX849）是一种KRAS G12C抑制剂，可选择性的结合KRAS G12C，并将KRAS G12C锁定在非活性状态。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)对KRAS-G12C突变的转移性结肠癌的疗效如何？

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