曲美替尼(trametinib)同样是由葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)公司开发,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎,通常采用联合治疗的方式对抗癌症,目前FDA批准的适应症包括:黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌等。在其他一些临床试验中发现对胆管癌,毛细胞白血病也有良好的治疗效果。
美国FDA批准达拉非尼的适应症包括:
1.用于治疗转移性的黑色素瘤和不能手术的恶性黑色素瘤患者;
2.联合曲美替尼用于治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)黑色素瘤患者;
3.联合曲美替尼用于治疗携带BRAF突变的转移性非小细胞肺癌;
4.联合曲美替尼用于无法手术切除或扩散至身体其他部位(转移性)、且有BRAF突变阳性的甲状腺未分化癌。
甲状腺癌相关临床试验公开数据:
BRF117019(NCT02034110)9个队列、多中心、非随机、开放标签的试验,试验共纳入23名BRAF突变的未分化甲状腺癌患者,患者每次接受曲美替尼2 mg,每日一次,达拉非尼每次150 mg,每日两次。试验结果表明,患者的ORR为61%,CR为4%,PR为57%,持续反应时间DOR≥6个月的患者比例为64%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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