舒尼替尼的首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体,后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。舒尼替尼的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。抑制癌细胞生长、阻断肿瘤生长所需血液和营养物质供给;显著延长总体生存期、有效改善主客观症状和体征;广泛用于肾细胞癌、胃肠间质瘤、肺癌、肝癌等实体瘤;依从性好、不良反应轻、口服方便;
舒尼替尼抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性,舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。
建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况,以12.5毫克为幅度,增加或减少以调整剂量。
CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑)可升高本品的血药浓度。建议在合用时,选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的药物。如果必须与CYP3A4强效抑制剂合用,应考虑降低本品的剂量,最小可至每天37.5毫克。
CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低本品的血药浓度。建议合用时,选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的药物。如果必须与CYP3A4诱导剂合用,应考虑增加本品的剂量,但最大剂量不应超过87.5毫克,每日1次。如果增加本品剂量,应仔细监测患者的毒性反应。
舒尼替尼(Sutinib)为小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,也是一类能够选择性地把向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。其主要作用就是阻断肿瘤生长所需要的血液和营养物质,从而使肿瘤缩小,并且能杀死肿瘤细胞活性。其可以用于治疗晚期肾透明细胞癌,另外,还可以治疗应用伊马替尼治疗无效的胃肠间质瘤,也可以用于转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤的治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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