索托拉西布是可特异、不可逆地抑制KRASG12C的小分子。索托拉西布共价结合到开关Ⅱ区域（仅存在于非活性GDP结合构象）的口袋，捕获非活性状态的KRASG12C，并抑制KRAS致癌信号。CodeBreaK100试验的1期部分纳入了携带KRAS p.G12C突变，既往接受过治疗的晚期实体瘤患者，结果表明，索托拉西布单药治疗具有令人鼓舞的安全性和疗效，而且对NSCLC患者亚组的抗癌活性尤其有前景。

　　KRAS基因突变在大约90%的胰腺导管腺癌中被发现，后者是胰腺癌最常见的组织学类型【12-14】，其中约1%-2%的患者携带KRAS p.G12C突变（第12位密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代）【15】。索托拉西布（Sotorasib）是一类能够竞争性结合KRAS G12C，占据其与GDP的结合位点，从而抑制下游癌基因相关通路的小分子抑制剂，已被FDA加速批准用于KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌治疗【16】，然而关于索托拉西布在胰腺癌临床治疗的表现尚不明确。

　　近日，来自德克萨斯大学的David S Hong教授团队于The New England Journal of Medicine杂志发表文章Sotorasib in KRAS p.G12C–Mutated Advanced Pancreatic Cancer，公布了索托拉西布在胰腺癌的一、二期临床研究结果，评估了索托拉西布针对KRAS p.G12C突变型胰腺癌治疗的安全性及有效性。

　　在这项Ⅰ-Ⅱ期临床试验中，索托拉西布单药疗法在接受过其他治疗的KRAS p.G12C突变晚期胰腺癌患者中显示出良好的抗癌活性，再次打破了“KRAS突变蛋白不可成药”的壁垒，为靶向KRAS的晚期胰腺癌治疗的提供了可行策略和临床证据。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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