免疫调节药物(IMiD)CC-5013(RevlimidTM,来那度胺)和CC-4047(ActimidTM,Pomalidomide)是一系列使用沙利度胺化学结构的结构修饰而衍生的合成化合物。来那度胺(1enalidomide,商品名Revlimid),是由美国制药公司开发生产的一种免疫调节药,来那度胺是沙力度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用,而且几乎无神经毒性和致畸性,主要用于治疗多发性骨髓瘤和5q-骨髓增生异常综合征(myelodysplasticsyndromes,MDS)。
来那度胺目前在欧美国家被推荐为复发难治性多发性骨髓瘤RRMM(relapsedorrefractorymultiplemyelom)的一线治疗药物,并得到广泛应用。
来那度胺治疗多发性骨髓瘤的作用机制:
1)来那度胺的免疫调节作用,他不仅可以降低IL-6和TNF-α的水平,而且还能抑制IL-6和骨髓瘤细胞以及IL-6与骨髓间充质细胞的相互作用,从而促进了骨髓瘤细胞的凋亡。
2)来那度胺的抗血管新生作用,能够显著降低血管生成因子VEGF和IL-6的表达,从而抑制肿瘤血管生成。
3)直接抗肿瘤作用:直接抑制骨髓瘤细胞的增殖,导致肿瘤细胞生长停滞。
4)作用于骨髓瘤微环境,降低酒石酸盐-抗酸性磷酸盐阳性的破骨细胞的生长。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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