瑞格非尼(Regorafenib)是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit,RET和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。用于治疗：1.既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。2.既往接受过伊马替尼及舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性胃肠间质瘤患者。3.既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。

　　瑞格非尼是一种多激酶抑制剂，可以阻断几种促进肿瘤生长的酶。瑞格非尼新适应症的安全性和有效性通过一项199名胃肠道间质瘤患者参与的瑞格非尼临床试验得到评价，该199名患者的胃肠道间质瘤不能通过手术切除，并且使用格列卫或索坦治疗后病情仍有进展。瑞格非尼试验中，患者被随机配给瑞格非尼或安慰剂。同时所有患者也接受最佳的支持治疗，包括对瑞格非尼副作用及癌症症状的管理治疗。瑞格非尼试验研究中，患者要等到癌症进展或者副作用无法接受时开始使用瑞格非尼或安慰剂。

　　结果显示，接受瑞格非尼治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，肿瘤增长平均延期3.9个月。瑞格非尼试验中，使用安慰剂的患者在其癌症进展后获得了转换成瑞格非尼治疗的机会。

　　瑞格非尼最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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