普奈替尼作用原理:普奈替尼Ponatinib是一种口服生物可用的多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。普奈替尼抑制Bcr-Abl的未突变和所有突变形式,包括T315I,Bcr-Abl的高度耐药性错义突变。该试剂还抑制其他酪氨酸激酶,包括与血管内皮生长因子受体(VEGFRs)和成纤维细胞生长因子受体(FGFRs)相关的酪氨酸激酶。此外,它还抑制酪氨酸激酶受体TIE2和FMS相关的酪氨酸激酶受体3(Flt3)。ponatinib抑制RTK可能导致细胞增殖和血管生成受到抑制,并可能诱导细胞死亡。Bcr-Abl是融合染色体编码的酪氨酸激酶。
普奈替尼(Iclusig)是一种激酶抑制剂,适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)。这个适应证是根据反应率。没有用Iclusig的试验证明改善疾病相关症状或增加生存。
警告和注意事项;
充血性心衰:监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。
高血压:监视高血压和临床有指针时治疗。
胰腺炎:每月监视血清酯酶;中断或终止Iclusig。
出血:对严重出血中断Iclusig.
液体潴留:监视患者for液体潴留;中断,reduce,or终止Iclusig。
心律失常:监视心律失常的症状。
骨髓抑制:血小板减少,中性粒细胞减少,和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC<1000/mm3或血小板减少<50,000/mm3中断Iclusig。
肿瘤溶解综合征:开始用Iclusig治疗前确保水化和纠正高尿酸水平.
伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔:在接受大型手术患者中短暂中断治疗。
胚胎-胎儿毒性:可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。
普奈替尼不良反应最常见非-血液学不良反应(≥20%)是高血压,皮疹,腹痛,疲乏,头痛,干皮肤,便秘,关节痛,恶心,和发热。血液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,和白细胞减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!