Poziotinib(波齐替尼)是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂,能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对EGFR携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明Poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。
波齐替尼Poziotinib的临床试验更新的数据显示POZIOTINIB治疗EGFR Exon20突变晚期非小细胞肺癌的客观缓解率达55%,中位无进展生存期为5.6个月,而治疗HER2 Exon20突变的客观缓解率达50%。
目前常用的EGFR靶向药物治疗EGFR/HER2 Exon20突变的客观缓解率<12%,而Poziotinib的分子结构在理论上可有效抑制EGFR/HER2 Exon20突变。世界肺癌大会报道的波齐替尼临床研究分为EGFR突变组和HER2突变组,两组均每天口服一次16mg Poziotinib.
EGFR突变组已经完成50例患者招募,44例患者可进行疗效评估,EGFR组的客观缓解率为55%,疾病控制率90%,中位无进展生存期5.6个月。先前接受过靶向治疗的患者客观缓解率为62%(8/13)。
虽然波齐替尼Poziotinib疗效显著,但其不良反应值得注意,严重的3-4级治疗相关不良事件发生率高达56%,60%的患者因为不良反应需要降低药物剂量,45.0%的患者需要将剂量降至12mg,而17.5%需要将剂量调整至8mg.3%的患者因为不良反应中止治疗。常见的严重不良反应有皮疹(34.9%)、腹泻(17.5%)、甲沟炎(9.5%)和恶心(7.9%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!