非甾体类AR拮抗剂一般治疗效果更好，更多地应用于临床治疗。目前已经上市的非甾体类AR拮抗剂均靶向AR LBP,阻断AR信号的激活，从而起到抗肿瘤作用。第一代非甾体类AR拮抗剂有氟他胺(Flutamide)，尼鲁米特(Nilutamide)和比卡鲁胺(Bicalutamide)，第二代非甾体类AR拮抗剂包括恩杂鲁胺(Enzalutamide)，阿帕鲁胺(Apalutamide)和达洛鲁胺(Darolutamide)。

　　非甾类抗雄激素包括尼鲁米特、氟他胺及比卡鲁胺，这类药物药物作用机制单一，仅仅是与雄激素受体结合，因此又称为纯抗雄激素。纯抗雄激素能够与垂体雄激素受体结合，从而干扰了睾酮的副反馈调节作用，最终导致部分用药患者血清睾酮浓度的升高。由于纯抗雄激素不降低睾酮，因此具有对性功能无明显影响的优点，也不会产生去势治疗中的体能下降及骨质疏松等副作用。单一的的非甾体抗雄激素治疗是一个有吸引力的去势治疗方法。

　　尼鲁米特(Nilutamide, 9)是最早的前列腺癌用药，含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10), 其结构特点是将硝基改换为腈基， 并引入含氟苯的砜类直链。 最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看， 它综合了两个老药结构特点， 成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出， 结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物，含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。

　　恩杂鲁胺也是源于对雄激素受体有高度亲和力的先导化合物RU59063 (12), 经过系统修饰和改造而成。加利福尼亚大学洛杉矶分校(UCLA)化学系的Jung教授和美国斯隆-凯特琳癌症中心(Sloan Kettering Cancer Center)的肿瘤病理学家Sawyers教授围绕乙内酰硫脲母核植入有效的药效团， 通过对通式化合物13～22构效关系的认真研究和分析， 终于找到理想的药物分子。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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