特泊替尼(tepotinib)是一种针对MET的激酶抑制剂，包括METex14跳跃突变；它可抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移，适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂Tepmetko（tepotinib）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　这一批准基于VISION的关键性2期临床试验的支持。总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了Tepmetko的单药治疗。他们不携带EGFR或ALK基因突变。

　　试验结果显示，Tepmetko（特泊替尼）在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95%CI，6.9-NE）和11.1个月（95%CI，9.5-18.5）。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。

　　特泊替尼在肺癌中的疗效：

　　在关键2期VISION研究（NCT02864992）上，携带METex跳过改变的NSCLC患者（中位年龄：72.6岁）接受了特泊替尼治疗，达到一定的疗效。

　　截至2020年1月1日，共152例患者接受了特泊替尼治疗，99例患者接受了至少9个月的随访。

　　在合并活检组中，独立审查的客观缓解率（ORR）为46%、中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月。

　　液体活检组66例患者中的ORR为48%、组织活检组60例患者中的ORR为50%。

　　27例患者根据2种方法均获得了阳性结果。此外，Tepmetko在先前没有接受过治疗的患者（初治组）和先前接受过治疗的患者（经治组）中表现出一致和持久的缓解。

　　特泊替尼与卡玛替尼在肺癌中的疗效对比：

　　在首次治疗的人群中，卡玛替尼和特泊替尼（特泊替尼样本数据大）用于肺癌的ORR（客观缓解率）数据分别是67%和54%。

　　在首次治疗的人群中，卡玛替尼中位持续缓解时间为12.6个月，中位无进展生存期是12.3个月。特泊替尼中位持续缓解时间为32.7个月，中位无进展生存期是15.3个月。

　　在既往接受过多线治疗的患者中，特泊替尼中位持续缓解时间和中位无进展生存期分别是11.1个月和10.9个月，数据也很优秀。

　　特泊替尼在欧洲和日本是METEX 14的一线用药，因此会有许多亚洲人（日本）一线临床和使用数据，对中国人来说，也能更放心地去了解和应用特泊替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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