在某些情况下(3-4%的肺癌患者)，MET基因突变会导致14号外显子的跳过.METex14跳过会导致包含生产蛋白质的遗传密码的外显子不能正常地结合在一起。这破坏了代码，并导致MET蛋白的产生增加，并发展成癌症。卡马替尼Tabrecta(capmatinib)作为一种酪氨酸激酶抑制剂，针对的是酪氨酸激酶MET。MET是一种酶，一种蛋白质，参与各种细胞过程。它的活性在癌症中是异常的或增加的，这可能导致细胞的不可控增长和肿瘤的发展。

　　现在用于治疗MET外显子14跳跃或MET扩增的小分子靶向药通常有：克唑替尼、卡博替尼、卡马替尼、赛沃替尼、特泊替尼。

　　2020年5月6日，诺华宣布FDA加速批准Tabrecta（Capmatinib、卡马替尼）上市，用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃（METEX 14）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　2021年2月3日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准Tepotinib用于治疗局部晚期或转移性（MET）外显子14跳变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　在首次治疗的人群中，卡马替尼和特泊替尼ORR（治疗反应率）数据是更好的两个，分别是67%和54%，考虑到特泊替尼样本数据比卡马替尼更大，所以这两款药数据应该会更近一点。赛沃替尼在极少样本的情况下，比例为46%，稍显逊色。

　　在首次治疗的人群中，卡马替尼中位持续缓解时间为12.6个月，中位无进展生存期是12.3个月。特泊替尼中位持续缓解时间为32.7个月，中位无进展生存期是15.3个月。

　　在接受1种或2种既往治疗的患者中，特泊替尼中位持续缓解时间和中位无进展生存期分别是11.1个月和10.9个月，数据也很优秀。

　　在既往接受过多线治疗的患者中，特泊替尼中位持续缓解时间和中位无进展生存期分别是11.1个月和10.9个月，数据也很优秀。

　　2021年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上公布一项关于特泊替尼的研究结果显示：被纳入23例MET 14突变基线脑转移患者，颅内ORR（客观缓解率）为47.8%（11/23)，在这些患者中，部分缓解(PR)11人，SD（疾病稳定）6人，所有患者颅内DCR为73.9%(17/23)。

　　2020年《新英格兰医学杂志》发表的关于卡马替尼的最新临床研究结果显示：在13例出现脑转移的MET 14突变患者中，颅内ORR(客观缓解率）达到54%(7/13)，有4例完全消除了脑部病变(31%)，3例部分缓解(PR)患者的情况：1例患者3个病灶完全缓解，4个病灶稳定；1例患者2个病灶完全缓解，1个稳定；1例患者1个病灶完全缓解，3个稳定。所有患者颅内DCR为92.3%(12/13)。

　　总之，特泊替尼（tepotinib）和卡马替尼（Capmatinib）在MET一线治疗上都具备强大的有效率，在MET外显子14跳跃突变中显示出良好的临床活性，副作用也都相似，入脑效果也很乐观，两药在欧洲以及日本都已经成为METEX 14的一线用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡马替尼(CAPMATINIB)联合帕博利珠单抗治疗PD-L1高表达晚期肺癌的效果如何？

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