索托拉西布（AMG510），它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。毫不夸张的说，这可以算是过去40年来癌症研究中最严峻的挑战之一。FDA的批准是基于索托拉西布（AMG510）关键的CodeBreaK100Ⅱ期临床试验的数据（NCT03600883）。

　　该试验纳入了124例KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，该队列中，123例可评估患者（包括日本10例患者，数据截止日期：2020年9月1日）中，每日口服一次960mg，这些患者都接受过不只一种化疗或免疫疗法后疾病进展的。

　　结果显示：客观缓解率（ORR）为37.1％，其中包括3例完全缓解和43例部分缓解，疾病控制率为80.6％。中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月、中位无进展生存期（PFS）为6.8个月（95%CI:5.1-8.2）、中位总生存期（OS）为12.5个月（95%CI:10.0-不可估计[NE]）。

　　值得一提的是，81％的患者都出现了肿瘤缩小（n=101/124），对索托拉西布（AMG510）治疗有反应的所有患者中，最佳肿瘤缩小的平均值为60％！

　　索托拉西布（AMG510）耐受性非常好，常见不良反应(≥20%）为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、乏力、肝毒性和咳嗽。9%的患者出现导致永久停药的不良反应。

　　索托拉西布是可特异、不可逆地抑制KRASG12C的小分子。索托拉西布共价结合到开关Ⅱ区域（仅存在于非活性GDP结合构象）的口袋，捕获非活性状态的KRASG12C，并抑制KRAS致癌信号。CodeBreaK100试验的1期部分纳入了携带KRAS p.G12C突变，既往接受过治疗的晚期实体瘤患者，结果表明，索托拉西布单药治疗具有令人鼓舞的安全性和疗效，而且对NSCLC患者亚组的抗癌活性尤其有前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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