培米替尼/佩米替尼是一种靶向治疗,是一种酪氨酸激酶抑制剂。它抑制成纤维细胞生长因子受体。佩米替尼用于治疗具有成纤维细胞生长因子受体(FGFR2)基因改变的不可切除、局部晚期或转移性胆管癌。美国FDA于2022年8月批准pemigatinib(Pemazyre,培米替尼,又叫佩米替尼,培米加替尼)用于患有成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)重排的复发或难治性髓系/淋巴样肿瘤(MLN)的成人。培米替尼已于2020年加速批准用于治疗以前治疗过、无法局部切除的成人具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)的晚期或转移性胆管癌患者。
用法及剂量
佩米替尼是规格为4.5mg、9mg和13.5mg的口服片剂,开始治疗前确认存在FGFR2融合或重排。一般推荐剂量为13.5mg,每日一次,连续用药14天后,停药7天,21天为一个周期,持续治疗直至发生疾病进展或不可耐受的毒性。
存在重度肝肾损害的患者口服推荐剂量均为9mg,每日一次,连续治疗14天,需在治疗后停药7天,3周为一个周期。可在佩米替尼可餐中或餐前餐后服用,需整片吞服。此外,需避免与强效和中效CYP3A诱导剂和抑制剂一起使用,若无法避免,则减少使用佩米替尼的剂量。
副作用
佩米替尼具有眼毒性,可导致视网膜色素上皮脱离。需在开始治疗前对患者进行包括光学相干断层扫描(OCT)在内的眼科检查,治疗的前6个月每2个月检查一次,此后每3个月一次,尽管患者出现紧急情况,也必须检查视力。接受治疗的患者有发生高磷血症的可能性,该药会导致软组织矿化、皮肤钙化、钙质沉着和非尿毒症性钙化防御。治疗期间要监测高磷血症是否发生,并根其持续时间和严重程度减量、中止给药或永久停药。佩米替尼存在胚胎-胎儿毒性,女性患者需采取有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应(≥20%)为高磷血症、腹泻、味觉障碍、恶心、脱发、指(趾)甲毒性、疲乏、便秘、口干、食欲下降、呕吐、关节痛、腹痛、口腔炎、干眼、低磷血症、背痛和皮肤干燥。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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