莫博替尼是武田研发的一种新型、高选择性、靶向 EGFR 20ins的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），同时，它是一种新型的不可逆EGFR抑制剂，专门设计用于治疗因EGFR ex20ins突变导致的癌症，效果显著地超过了现有的一至三代EGFR抑制剂。

　　莫博替尼的批准基于NCT02716116Ⅰ/Ⅱ期试验的结果。该试验共入组114名EGFRExon20插入+NSCLC患者，患者之前接受过铂类药物治疗，接受mobocertinib 160mg剂量的治疗。试验的第一部分采用剂量递增的 3+3 设计，纳入了 ECOG 体能状态低于2 的晚期 NSCLC 患者。其中6 名患者之前接受过铂类治疗。

　　在研究的第二部分，即扩展阶段，在以下 7 个队列中以 160 毫克的日剂量对莫博替尼进行了评估：

　　队列 1（n = 22）：既往接受过铂类治疗、患有难治性EGFR外显子 20 插入阳性疾病且没有活动性、可测量的中枢神经系统 (CNS) 转移的患者；队列 2：患有难治性疾病和HER2外显子 20 插入或点突变且没有活动性、可测量的 CNS 转移的患者；队列 3：患有难治性疾病和EGFR或HER2外显子 20 插入或点突变以及可测量的活动性 CNS 转移的患者；队列 4：初治患者或患有其他EGFR突变（有或没有T790突变、罕见EGFR突变）的难治性疾病患者；队列 5：先前对 EGFR TKI 有反应的难治性疾病和EGFR外显子 20 插入患者；队列 6：EGFR外显子 20 插入的初治患者；队列 7：具有EGFR / HER2突变的难治性疾病和其他肿瘤类型（非 NSCLC）患者；

　　该试验的第三部分包括一个 EXCLAIM 扩展队列，该队列包括 96名先前接受过铂类治疗的EGFR外显子 20 插入阳性患者（n = 96）。2021年ASCO年会上公布的结果为独立审查委员会（IRC）评估的ORR为28%（研究者评估的ORR为35%），中位DOR为17.5个月，中位OS为24个月，中位无进展生存期PFS为7.3个月。

　　在安全性方面，安全性与EGFR TKI的已知安全性一致，有22%-25%的患者发生了不良反应（AE），需要调整减少剂量，10%-17%的患者因发生AE停止治疗。最常见的AE（≥20%）为腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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