非戈替尼是一种口服选择性JAK1抑制剂,于2020年9月在同一天获得欧盟和日本批准。非戈替尼是针对Janus激酶(JAK)的选择性和可逆的三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。JAK是一种细胞内酶,可将细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号传递至细胞膜,并影响造血,细胞因子信号传导和免疫细胞功能的细胞过程。在信号传导途径中,JAK磷酸化并激活调节细胞内活性(包括基因表达)的信号传导和转录激活因子(STATs)。Filgothinib通过抑制STAT磷酸化和激活来调节信号通路。
【适用人群】成人
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期研究已经证明JAK/STAT通路与细胞黏附和细胞极性相关,这可能影响早期胚胎发育。目前尚无充足的在妊娠期女性中使用巴瑞替尼的数据。动物研究显示具有生殖毒性(见[药理毒理])。巴瑞替尼禁止在妊娠期间使用(见[禁忌])。育龄期女性在接受治疗期间以及治疗结束后至少1周必须使用有效的避孕手段。如果患者在服用巴瑞替尼期间怀孕,则应该告知患者可能对胎儿造成的风险。哺乳期目前未知巴瑞替尼/代谢产物是否会分泌至人乳汁中。动物实验中获得的药效学/毒理学数据已经表明巴瑞替尼会分泌至乳汁中(见[药理毒理])。无法排除对新生儿/婴儿造成的风险,不应该在哺乳期使用巴瑞替尼。在决定是否停止哺乳或暂停巴瑞替尼治疗时,应该考虑到母乳喂养能够给儿童带来的获益以及治疗可能给母亲带来的获益。生育力在动物中进行的研究表明接受治疗期间,巴瑞替尼治疗可能会降低雌性动物的生育力,但是未影响雄性动物的精子形成。
【儿童用药】尚未确定巴瑞替尼在小于18岁的儿童和青少年中的安全性和疗效。
【老年患者用药】在年龄≥75岁的患者中的临床经验非常有限,年龄为≥65岁或≥75岁未对巴瑞替尼暴露量造成影响(Cmax和AUC)。
【贮藏】不超过30℃保存
【注意事项】
感染:如果出现发烧或发冷、呼吸急促、持续咳嗽或疲劳,需要及时告知医生。非戈替尼会降低身体抵抗感染的能力。它可能会使现有的感染恶化或增加新感染的风险。75岁及以上患者感染风险更高。
肺结核:如果之前患有肺结核或与肺结核患者有过接触,在使用非戈替尼治疗之前和治疗期间,您可能需要进行结核病检查。
带状疱疹:非戈替尼会使带状疱疹复发。如果您在非戈替尼治疗期间出现疼痛性皮疹和水泡,请告知您的医生,这些可能是带状疱疹的迹象。
肝炎:告知医生您是否患过乙型或丙型肝炎。
癌症:如果您患有癌症,医生将决定您是否可以接受非戈替尼治疗。
皮肤癌:如果您有患皮肤癌的高风险,医生可能会在您接受非戈替尼治疗期间采取预防措施,如定期进行皮肤检查。如果您有以下情况,请立即告知医生:在皮肤上的某个区域出现新痕迹或出现任何变化。一些接受非戈替尼治疗的患者已经患有皮肤癌。
怀孕:非戈替尼可能会降低男性患者的生育能力,或导致不育。
疫苗:非戈替尼治疗期间不推荐接种某些类型的疫苗。如果您最近接种了疫苗或准备接种疫苗,在非戈替尼治疗之前,咨询医生是否可以开始治疗。
其他疾病:如果您有心脏病、高血压或高胆固醇,非戈替尼治疗之前请告知医生。
血栓:如果之前患有腿部静脉或肺部血栓,当出现腿部肿胀疼痛、胸痛或呼吸急促等现象时,请及时告知医生,这些可能是静脉血栓的迹象。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:非戈替尼(JYSELECA/FILGOTINIB)可快速持续改善溃疡性结肠炎症状?