特泊替尼(tepotinib)是选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，由默克公司开发，用于治疗实体肿瘤。其选择性地与MET结合，并抑制MET蛋白磷酸化，可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号，导致肿瘤细胞死亡。该药在实体肿瘤患者和MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者中均表现出较好的抗肿瘤活性。特泊替尼是一种高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对MET驱动的肿瘤患者具有确切疗效，并可穿过血脑屏障。

　　本研究为Ⅱ期、单臂、多队列、开放标签、多中心临床试验，队列A和C评估了特泊替尼对METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者的疗效和耐受性。队列A作为主要分析集，队列C将作为队列A的确认队列。在分析时，队列A的登记已完成，队列C的募集正在进行中。

　　特泊替尼，每天一次，口服500毫克（450毫克活性成分），直到疾病进展、毒性不可耐受或撤回知情同意。

　　主要研究终点为ORR（独立评审委员会IRC依据RECIST v1.1.）。次要研究终点为研究者评估的ORR、DOR、PFS、OS和安全性。

　　截至2020年7月1日，队列A中的152名患者作为有效性分析人群。中位治疗时间为7.0个月，中位随访时间为16.4个月；截止分析时，28名患者（18.4%）仍在接受治疗。中位年龄为73.1岁，男性占52.0%，有吸烟史者占52.0%。共有255名患者被纳入队列A和C，构成安全性分析人群。

　　IRC评估的总体ORR为44.7%，年龄较大的NSCLC患者常出现METex14跳跃突变，年龄>75岁与≥75岁患者的ORR分别为48.8%和39.7%。≥80年患者的ORR为35.1%。无论采用几线治疗，IRC评估的ORR都是类似的，初次治疗患者的ORR为44.9%，既往接受过治疗的患者ORR为44.6%。

　　中位mDOR为11.1个月（95%CI:8.4-18.5），mPFS为8.9个月（95%CI:8.2–11.2）。初次治疗患者中，mDOR为10.8个月，mPFS为8.5个月。既往接受过治疗的患者中，mDOR为11.1个月，mPFS为10.9个月。

　　在第一次（6周）或第二次（12周）肿瘤评估时记录到68例中的57例（83.8%）有疗效反应。正如研究者所评估的那样，特泊替尼的PFS与先前ICI方案之间没有明显的相关性。

　　96.5%的患者报告了任何原因的不良事件。86.3%的患者报告了治疗相关不良事件（TRAE），24.3%的患者经历了3至4级TRAE。外周水肿是最常见的TRAE，共约54.1%的患者出现，7.5%的患者出现≥3级TRAE。

　　本研究中特泊替尼在≥75岁患者中具有可控的安全性，多为轻度至中度不良事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)在METEX14突变肺癌高龄患者中疗效如何？

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