洛拉替尼是一种TKI，已被证明在具有ALK染色体重排的临床前肺癌模型中具有高度活性。洛拉替尼专门开发用于抑制导致对其他ALK抑制剂耐药的肿瘤突变并穿透血脑屏障。洛拉替尼(英文名Lorlatinib，商品名Lorbrena)是美国辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，是第三代ALK抑制剂。用于治疗已经扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌，患者的总缓解率(ORR)达到了48%，颅内缓解率达到了60%。

　　下述数据反映了研究B7461001（一项多队列、非比较性试验）中295名接受洛拉替尼100 mg每日一次口服治疗的ALK阳性或ROS1阳性转移性NSCLC患者的暴露情况。本品的中位暴露持续时间为12.5个月（1天至35个月），52%的患者接受了本品≥12个月的治疗。患者特征如下：中位年龄53岁（19至85岁），年龄≥65岁(18%)，女性(58%)，白人(49%)，亚裔(37%)，美国东部肿瘤协作组(ECOG)体力状态0或1(96%)。

　　最常见(≥20%)的不良反应为水肿、周围神经病、认知影响、呼吸困难、疲乏、体重增加、关节疼痛、情绪影响和腹泻；在≥20%的患者中出现的实验室检查值异常中，最常见的为高胆固醇血症、高甘油三酯血症、贫血、高血糖、AST升高、低白蛋白血症、ALT升高、脂肪酶升高和碱性磷酸酶升高。

　　在这295名患者中，32%发生了严重不良反应；最常见的严重不良反应为肺炎(3.4%)、呼吸困难(2.7%)、发热(2%)、精神状态改变(1.4%)和呼吸衰竭(1.4%)。2.7%的患者发生致命的不良反应，包括肺炎(0.7%)、心肌梗死(0.7%)、急性肺水肿(0.3%)、栓塞(0.3%)、外周动脉闭塞(0.3%)和呼吸窘迫(0.3%)。8%的患者因不良反应而永久停用洛拉替尼。

　　导致永久停药的最常见不良反应为呼吸衰竭(1.4%)、呼吸困难(0.7%)、心肌梗死(0.7%)、认知影响(0.7%)和情绪影响(0.7%)。约48%的患者需要中断给药。导致中断给药的最常见不良反应为水肿(7%)、高甘油三酯血症(6%)、周围神经病(5%)、认知影响(4.4%)、脂肪酶升高(3.7%)、高胆固醇血症(3.4%)、情绪影响(3.1%)、呼吸困难(2.7%)、肺炎(2.7%)和高血压(2.0%)。约24%的患者因不良反应而至少需要降低一次剂量。导致降低剂量的最常见不良反应为水肿(6%)、周围神经病(4.7%)、认知影响(4.1%)和情绪影响(3.1%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：洛拉替尼/劳拉替尼(LORLATINIB)是非小细胞肺癌ALK突变第三代靶向药？

　　更多药品详情请访问  洛拉替尼 https://www.kangbixing.com/drug/laolatini/