劳拉替尼/洛拉替尼是Lorlatinib的暂译名，也常译为洛拉替尼。作为第三代治疗非小细胞肺癌新药，劳拉替尼由美国辉瑞制药有限公司研制，是一种高效、选择性、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂。洛拉替尼用于ALK阳性非小细胞肺癌患者同样具有良好的安全性。与其他ALK抑制剂药物引起消化道不良反应及肝酶升高等常见不良反应不同，劳拉替尼的常见不良反应为高胆固醇血症、高甘油三酯血症、外周神经病变及周围水肿等，减量或停药后可恢复。

　　中枢神经系统（CNS）影响：可能会发生广泛的CNS影响；总体而言，接受洛拉替尼的476名患者中有52％发生了CNS效应。这些包括癫痫发作、精神病影响和认知功能改变、情绪、言语、精神状态和睡眠。任何CNS效应首次发作的中位时间为1.4个月。总体而言，分别有2.1％和10％的患者需要永久或暂时停用洛拉替尼以获得CNS效果；需要减少8％的剂量。根据严重程度保留并以相同或减少的剂量恢复或永久停药。

　　高脂血症：血清胆固醇和甘油三酯可能会升高。在接受洛拉替尼的476名患者中，18％发生3级或4级总胆固醇升高，19％发生3级或4级甘油三酯升高。高胆固醇血症和高甘油三酯血症的中位发病时间为15天。在研究B7461001和研究B7461006中，大约4％和7％的患者需要暂时停药，1％和3％的患者分别需要减少洛拉替尼的剂量以用于胆固醇和甘油三酯的升高。83％的患者需要开始使用降脂药物，开始使用此类药物的中位时间为17天。对高脂血症患者开始或增加降脂药的剂量。在开始洛拉替尼之前、开始洛拉替尼后1个月和2个月以及之后定期监测血清胆固醇和甘油三酯。第一次出现时保留并恢复相同的剂量；根据严重程度恢复相同或减少剂量的洛拉替尼以防止复发。

　　房室（AV）阻滞：可发生PR间期延长和AV阻滞。在476名接受洛拉替尼每天一次口服100mg并进行基线心电图（ECG）的患者中，1.9％经历AV阻滞，0.2％经历3级AV阻滞并接受起搏器放置。在启动洛拉替尼之前和之后定期监测ECG。在接受起搏器放置的患者中，以减少或相同的剂量停止和恢复。没有起搏器的患者因复发而永久停药。

　　间质性肺疾病（ILD）/肺炎：可能发生与ILD/肺炎一致的严重或危及生命的肺部不良反应。1.9％的患者发生ILD/肺炎，其中0.6％的患者发生3级或4级ILD/肺炎。4名患者因ILD/肺炎而停用洛拉替尼。任何出现ILD/肺炎指示性呼吸道症状恶化（例如，呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，应立即检查ILD/肺炎。对疑似ILD/肺炎的患者立即停用洛拉替尼。对于任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎，永久停用洛拉替尼。

　　高血压：可发生高血压。13％的患者出现高血压，其中6％的患者出现3级或4级。高血压发作的中位时间为6.4个月，2.3％的患者因高血压暂时停用洛拉替尼。在开始洛拉替尼之前控制血压。2周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度保留并以减少的剂量恢复或永久停止。

　　高血糖症：可能会发生高血糖症。9％的患者出现高血糖，其中3.2％的患者出现3级或4级。发生高血糖的中位时间为4.8个月，0.8％的患者因高血糖暂时停用洛拉替尼。在开始洛拉替尼之前评估空腹血糖并在此后定期监测。根据严重程度保留并以减少的剂量恢复或永久停止。

　　胚胎-胎儿毒性：洛拉替尼可对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性使用有效的非激素避孕方法，因为洛拉替尼在用洛拉替尼治疗期间和最终剂量后至少6个月会使激素避孕药无效。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在用洛拉替尼治疗期间和最后一次给药后的3个月内使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：洛拉替尼/劳拉替尼(LORLATINIB)是非小细胞肺癌ALK突变第三代靶向药？

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