西多福韦可使Hela细胞和Siha细胞中p53蛋白的表达增高,且具有剂量依赖关系,还可使细胞中非磷酸化Rb蛋白产物增加,磷酸化Rb蛋白产物降低。西多福韦还可使肿瘤中PCNA的表达降低,诱导肿瘤细胞凋亡。西多福韦是抗巨细胞病毒（CMV）新药，对人CMV有很强的抑制作用，活性是更昔洛韦的10倍以上；它对其他疱疹病毒有效，如I型和II型单纯疱疹病毒（HSV-I、HSV-II）、水痘-疱疹病毒（VZV）、E-B病毒、6型疱疹病毒（HHV-6）、腺病毒和人乳头状瘤病(HPV)也非常活跃。

　　西多福韦（Cidofovir,CDV）是一种具有广泛抗病毒活性的核苷酸类似物，已被批准用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。

　　一项试验中，在101例（常规治疗，CT组）haplo HSCT受试者中，有31例（定义为CDV二线治疗，ST组）在2017年至2019年期间用静脉注射更昔洛韦（ganciclovir,GCV）或foscarnet（FSC）进行一线治疗，出现治疗失败或对先发性抗病毒治疗不耐受，并被切换至CDV治疗。另外，另外9例（CDV一线治疗，FT组）CMV感染患者均采用CDV进行了早期治疗。每周剂量为5mg/kg CDV,直到出现CMV-DNA阴性两次，定量聚合酶链反应（qPCR）检测或疾病进展。

　　CDV-ST组28名患者中有23名（82.1%）获得治疗缓解，中位缓解时间为9（2-23）天，20名（71.8%）患者获得完全缓解（CR）。CDV-FT组8名患者有6名（75.0%）获得CR,中位治疗时间为6（4-25）天。CDV治疗组缓解率高于CT组（66/95（69.5%），中位治疗时间为7（2-34）天，达到缓解人数为65（68.4%），但无显著性差异（P>0.05）。

　　三组CMV相关死亡率无统计学差异（P>0.05）。平均随访期为10（1～28）个月，CDV-ST组CMV再激活率为36.3%（8/22），CT组为37.0%（23/62），差异无显著性（P>0.05）。而CDV-FT组未观察到CMV复发。CDV相关毒副作用13/40例（32.5%），其中7例（17.5%）出现I～II°胃肠道副作用，6例（15%）出现可逆性肾毒性。

　　西多福韦是胞苷一磷酸的类似物，需要在体内转化为磷酸盐等活性形式。在酶的作用下，转化为活性代谢物，包括单磷酸盐、二磷酸盐和磷酸胆碱盐。西多福韦的磷酸化主要利用宿主细胞而不是病毒酶。西多福韦二磷酸竞争性抑制胞嘧啶并整合到病毒DNA链中，降低病毒DNA的稳定性，从而抑制其延伸而发挥抗病毒作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：西多福韦(CIDOFOVIR/SIDOVIS)的优缺点及用法用量的说明

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