德喜曲妥珠单抗是HER2定向的抗体-偶联药物。该抗体是人源化抗HER2lgG1。小分子DXd是拓扑异构酶|抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。与肿瘤细胞上的HER2结合后，德喜曲妥珠单抗通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。释放后，可透膜的DXd引起DNA损伤和细胞死亡。通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗）与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DXd)链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。

　　获批时间及适应症

　　2019年12月，FDA批准第一三共的Enhertu(德喜曲妥珠单抗，DS-8201a)用于治疗HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。

　　2021年1月15日，美国FDA批准Enhertu（DS-8201）用于既往接受过曲妥珠单抗治疗的局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管交界（GEJ）腺癌患者。这是首个被批准治疗HER2阳性胃癌的抗体偶联（ADC）药物。

　　2022年5月，FDA批准Enhertu用于既往接受过至少一种以上抗HER-2治疗的不可切除或转移性HER-2阳性乳腺癌成人患者的二线治疗。

　　2022年8月5日，FDA批准了Enhertu通过静脉输液的方式治疗无法切除或转移性HER2低表达（HER2-low）乳腺癌患者。这是首个获批针对HER2低表达乳腺癌亚型患者的疗法，该亚型是新定义的HER2阴性乳腺癌亚型。

　　2022年8月11日，FDA加速批准Enhertu用于治疗不可切除或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，这些患者经FDA批准的测试检测到携带HER2突变，并且之前接受过全身治疗。值得一提的是，该批准创下了又一个“第一”，这是FDA批准的第一款针对HER2突变阳性非小细胞肺癌患者的药物。

　　注射用德喜曲妥珠单抗剂量和给药方法

　　▪不要用曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-美坦新偶联物替代德喜曲妥珠单抗。

　　▪德喜曲妥珠单抗的推荐剂量为5.4 mg/kg，每3周一次（21天周期）静脉滴注，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　▪第一次输液

　　▫输液时间在90分钟以上。

　　▪后续输液

　　如果先前的输注耐受性良好，则输液时间在30分钟以上。

　　如果患者出现与输注相关的症状，请减慢或中断输注速度。

　　如果发生严重的输注反应，请永久停用德喜曲妥珠单抗

　　▪如果延迟或错过了计划的剂量，请尽快给药；不要等到下一个计划的周期。调整给药计划，以维持两次给药之间的3周间隔。以患者在最近一次输液中耐受的剂量和速率进行输液。

　　注射用德喜曲妥珠单抗给药准备管理

　　▪为了防止用药错误，请检查药瓶标签，以确保准备和使用的药物是德喜曲妥珠单抗，而不是曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-美坦新偶联物。

　　▪静脉滴注前重新配制并进一步稀释德喜曲妥珠单抗。

　　▪使用适当的无菌技术。

　　▪德喜曲妥珠单抗是一种细胞毒性药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。

　　使用：

　　▪重配

　　1.稀释前立即复溶。

　　2.全剂量可能需要一个以上的小瓶。计算所需剂量（mg），重配的德喜曲妥珠单抗溶液的总体积以及所需的德喜曲妥珠单抗的小瓶数量

　　3.用无菌注射器将5ml注射用的无菌水缓慢注入每100 mg小瓶，使最终浓度为20mg/mL。

　　4.轻轻旋转小瓶直到完全溶解。不要摇晃。

　　5.在给药前，无论何时，只要溶液和容器允许，应目视检查非肠道药物的颗粒物质和变色。溶液应该是透明的，无色到淡黄色。如果观察到可见的颗粒，或溶液混浊或变色，请不要使用。

　　6.如果不立即使用，则将重新合成的德喜曲妥珠单抗小瓶在2°C到8°C(36°F到46°F)的冰箱中保存24小时，避免光照。不冻结。

　　7.该产品不含防腐剂。冷藏24小时后丢弃未使用的德喜曲妥珠单抗。

　　▪稀释

　　1.用含有100毫升5%葡萄糖注射液的静脉输液袋稀释重配的德喜曲妥珠单抗的计算体积。不要使用氯化钠注射液。德喜曲妥珠单抗与由聚氯乙烯或聚烯烃(乙烯和聚丙烯的共聚物)制成的输液袋兼容。

　　2.轻轻翻转输液袋，使溶液充分混合。不要摇晃。

　　3.盖上输液袋，防止光线照射。

　　4.如果不立即使用，则在室温下最多可存放4个小时（包括准备和输注），或者在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中保存24小时，并避免光照。不要冻结。

　　5.丢弃小瓶中任何未使用的部分。

　　▪管理

　　1.如果将准备好的输注溶液冷藏保存（2°C至8°C[36°F至46°F]），则在给药前应使溶液达到室温。

　　2.仅使用由聚烯烃或聚丁二烯和0.20或0.22微米在线聚醚砜（PES）或聚砜（PS）过滤器制成的输液器对德喜曲妥珠单抗进行静脉输注。请勿静脉推注或推注。

　　3.请勿将德喜曲妥珠单抗与其他药物混合或通过同一静脉注射线使用其他药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：ENHERTU/DS-8201成为HER2阳性胃癌耐药的新选择？

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