拉帕替尼是什么？拉帕替尼是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药，因此其具有靶向药的特质：高选择性，副作用少。

　　为什么使用曲妥珠单抗耐药后，可以选择针对相同靶点的酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼呢？曲妥珠单抗和拉帕替尼同样是针对HER2靶点，但它们的作用方式并不相同。

　　曲妥珠单抗是与HER2分子的胞外结合域，而拉帕替尼则是与HER2分子的胞内结合域[2]。因此肿瘤细胞若是通过改变HER2分子的胞外结合域，来对曲妥珠单抗产生耐药，那么这样的突变对拉帕替尼是没有影响的，拉帕替尼依旧能够与HER2分子结合，进而阻碍肿瘤细胞生长。所以，拉帕替尼可以作为曲妥珠治疗失败后的又一治疗选择。

　　FDA批准拉帕替尼与卡培他滨联用用于既往接受过蒽环类、紫衫烷和曲妥珠单抗治疗的乳腺癌。在《CSCO乳腺癌诊疗指南》中，对于HER2阳性乳腺癌患者的治疗，拉帕替尼联合卡培他滨是作为曲妥珠单抗治疗失败后的Ⅱ级推荐。

　　拉帕替尼有哪些常见不良反应？

　　拉帕替尼其最常见的不良反应为胃肠道反应，即会出现恶心、呕吐、腹泻等症状。除此之外还可能出现皮肤方面的不良反应，如皮疹等。

　　拉帕替尼的不良反应都比较轻，严重的不良反应，如心脏毒性、肺间质性肺病/肺炎，则极少出现。虽是小概率事件，但我们也不能放松警惕，因此在服用拉帕替尼之前都应该进行左室射血分数的评估，并在服药期间持续性检测，谨防发生心脏毒性。若左室射血分数出现异常则应在医生的指导下用药或停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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