随着早期诊断、综合治疗和预测模型的建立，使得乳腺癌在诊疗方面取得了很大进展，患者死亡率明显下降。尽管手术和术后的辅助治疗能使一部分患者得到根治，然而40%患者会出现转移和复发，有10%左右的患者初诊即为转移性肿瘤。远处转移的患者预后差，5年生存率仅为25%，必须接受针对复发转移的治疗，以缓解症状，改善生活质量，争取延长生存。

　　中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准泰立沙Lapatinib与卡培他滨联用，用于治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。Lapatinib（英文名：Tykerb泰立莎；通用名：甲苯磺酸拉帕替尼片）是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。

　　泰立沙Lapatinib与曲妥珠单抗的区别；

　　泰立沙Lapatinib（拉帕替尼），商品名泰立沙（Tykerb），是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。泰立沙Lapatinib与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%，一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率最高可达71.3%，也是最常用的泰立沙Lapatinib联合化疗方案。

　　既往临床试验中观察到泰立沙Lapatinib单药不良反应（<10%）主要为胃肠道反应和手足综合症，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他滨联合时，腹泻、手足综合征和皮疹的发生率可能分别高达55%、46%和43%，与长春瑞滨或吉西他滨联合时，除了腹泻，还包括中性粒细胞减少、贫血和恶心等。个别患者还可出现左心室射血分数下降、间质性肺炎等心肺毒性表现。

　　当泰立沙Lapatinib联合卡培他滨与卡培他滨单药对比，常见不良反应（≥10％）分别为腹泻（65%，40％），手足综合征（53％，51％），恶心（44％，43％），皮疹（28％，14％），呕吐（26％，21％），疲劳（23％，25％），粘膜炎（15％，12％），口腔炎（14％，11％），四肢疼痛（12％，7％），呼吸困难（12％，8％），背痛（11％，6％），消化不良（11％，3％），皮肤干燥（10％，6％）和失眠（10％，6％）。联合治疗组最常见3级和4级不良反应主要为腹泻（14％，10％）和手足综合征（12％，14％）。

　　当泰立沙Lapatinib与内分泌药物联合治疗激素受体阳性HER2阳性（HR+HER2+）转移性乳腺癌时，与单药来曲唑对比不良反应（≥10％）为腹泻（64％，20％），皮疹（44％，13％），恶心（31％，21％），疲劳（20％，17％），呕吐（17％，11％），头痛，（14％，13％），皮肤干燥（13％，4％），脱发（13％，7％），瘙痒（12％，9％），虚弱（12％，11％），指甲改变（11％，&lt;1％），厌食症（11％，9％）和鼻出血（11％，2％）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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