飞尼妥依维莫司由瑞士诺华公司最先研制开发,有片剂和分散片等剂型。商品名Certican。在瑞典上市,已全面占领欧洲市场,作为第一种经研究证明可有效治疗既往靶向治疗失败的晚期肾癌的药物。与安慰剂组相比,依维莫司组的无肿瘤生长的中位时间延长超过一倍,使疾病进展或死亡风险降低67%;晚期肾癌患者经VEGF靶向治疗后,一旦出现肿瘤进展,治疗选择有限;最近对几项欧洲治疗指南进行了更新,推荐将依维莫司作为晚期肾癌患者的二线治疗药物。
欧盟批准依维莫司是根据RECORD-1试验(口服RAD001治疗肾细胞癌,每天给药一次)的数据为依据,这是在晚期RCC患者中进行的一项规模最大的研究口服mTOR抑制剂作用的III期临床试验,这些患者尽管以前接受过VEGF靶向治疗,但是癌症病情依然在进展。
根据独立数据监测委员会的建议,在中期结果显示服用飞尼妥Afinitor的患者癌症进展或死亡的时间较服用安慰剂的患者明显延长后,诺华停止了试验。
一共有416名晚期RCC患者参加了这项跨国、多中心、随机、双盲临床试验,这些患者尽管以前接受过舒尼替尼或索拉非尼治疗,但是他们的癌症病情依然在进展。
飞尼妥(依维莫司)Afinitor(Everolimus)是一种口服的mTOR选择性抑制剂,可与胞内蛋白FKBP12结合,进而抑制mTOR的活性。飞尼妥依维莫司还可使血管内皮生长因子(VEGF)的表达减少,因而具有抑制肿瘤细胞生长与增殖、抑制肿瘤营养代谢和抗血管生成等作用。
飞尼妥依维莫司适用于治疗以下患者:
1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。
3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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