卡博替尼，俗称XL184，是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药（小分子酪氨酸激酶抑制剂）。可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。因此卡博替尼已经在甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种实体瘤以及骨转移瘤中，显示了较好的疗效。
ROS1作为肺癌常见的驱动基因，克唑替尼获批用于此类患者的治疗。而卡博替尼也能够覆盖ROS1靶点，且在克唑替尼耐药后，即ROS1发生继发耐药突变的情况下，如ROS1基因的D2033N突变及G2032R突变，位于ATP结合区可以影响药物疗效，而更换卡博替尼后可以很好地逆转耐药。
以一位非肺腺癌女性为例，基因检测发现CD74-ROS1，在采用克唑替尼治疗后维持26个月后出现广泛的转移。后进行新的活检并开展基因检测，结果发现ROS1 D2033N(c.6097G>A)继发突变。遂更换卡博替尼，4周后肿瘤明显缩小。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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