劳拉替尼是新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼适用于ALK阳性肺癌患者，具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib)用法用量】

　　建议剂量：口服每天一次，每次100mg，每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。

　　剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止。

　　呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib)禁忌症】

　　禁止与强CYP3A诱导剂联用。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib)常见不良反应】

　　常见的不良反应（≥20%）包括水肿，周围神经病，认知效应，呼吸困难，疲劳，体重增加，关节痛，情绪影响和腹泻。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib)警告和注意事项】

　　（1）伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险：停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后，再开始使用劳拉替尼；

　　（2）中枢神经系统（CNS）效应：中枢神经系统的影响包括癫痫发作，幻觉和认知功能的改变，情绪（包括自杀意念），言语，精神状态和睡眠。延缓给药或减量用药，或根据严重程度永久停止劳拉替尼。

　　（3）高脂血症：开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度，延迟或减量使用劳拉替尼。

　　（4）房室传导阻滞：根据严重程度，延迟或减量使用劳拉替尼。

　　（5）间质性肺病/肺炎：在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用劳拉替尼。并且应永久停药。

　　（6）胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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