卡马替尼(Capmatinib)作为一种高效的MET抑制剂，能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中,能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效地诱导细胞凋亡,卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。WCLCL2020年会报道了一项多中心、开放标签的二期临床试验，卡马替尼（Capmatinib）400mg每天二次联合纳武利尤单抗（Nivolumab）3 mg/kg每二周一次二线治疗EGFR野生NSCLC。

　　纳入了46例局部晚期/复发/晚期NSCLC，均接受过标准含铂化疗，EGFR野生，中位年龄65岁，50%女性，21.7%无吸烟史，6.5%III期，93.5%IV期。

　　所有患者均检测了组织样本的MET状态，分成二组：（1）MET阳性组，IHC 3+，无论FISH GCN数值，或IHC2+而且FISH GCN≥5，或MET EX14突变，共16例。（2）MET阴性组，共30例。

　　MET阳性组的客观有效率25.0%，疾病控制率81.3%，中位缓解持续时间22.89月，中位无进展生存期6.2月，中位总生期28.0月。

　　MET阴性组的客观有效率16.7%，疾病控制率40.0%，中位缓解持续时间24.99月，中位无进展生存期3.1月，中位总生期10.2月。

　　卡马替尼常见不良反应为恶心（所有级别54.3%，3-4级6.5%），呕吐（所有级别39.1%，3-4级10.9%），乏力（所有级别34.8%，3-4级6.5%），外周水肿（所有级别34.8%，3-4级6.5%），淀粉酶升高（所有级别32.6%，3-4级17.4%），血肌酐升高（所有级别32.6%，3-4级0%），脂肪酶升高（所有级别28.3%，3-4级10.9%），呼吸困难（所有级别26.1%，3-4级13.0%），贫血（所有级别23.9%，3-4级4.3%），食欲下降（所有级别23.9%，3-4级0%），腹泻（所有级别23.9%，3-4级2.2%），低白蛋白血症（所有级别23.9%，3-4级2.2%）和发热（所有级别23.9%，3-4级0%）。

　　43.5%的患者因不良反应永久停药，80.4%减量或暂停。5例（10.9%）患者死于不良反应，其中2例呼吸困难，1例气管炎，1例一般身体健康恶化和1例缺血性脑血管意外，研究者认为这些患者的死因与治疗药物无关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)是治疗晚期非小细胞肺癌的C-MET抑制剂？

　　更多药品详情请访问  卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/