磷酸盐奥司他丁片是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2.5±0.1nM（n=4）。磷酸盐奥司他丁片(osilodrostat)是用于治疗垂体手术不符合条件或失败的库欣病成年患者的皮质醇合成抑制剂。近期新公布的研究数据加强了其在库欣病患者中的疗效和安全性。

　　在佐治亚州亚特兰大举行的ENDO 2022年度会议上展示了磷酸盐奥司他丁片的多个积极数据集。Ⅲ期LINC 4研究表明，磷酸盐奥司他丁片在库欣病患者中长期保持正常的平均尿游离皮质醇(mUFC)；Ⅲ期LINC3研究发现，在磷酸盐奥司他丁片早期治疗期间，肾上腺激素水平发生了变化，而在长期治疗期间稳定下来；而IMPLICE研究表明，接受较长滴定间隔治疗的患者倾向于更持久的治疗。

　　根据题为“Ⅲ期LINC 4研究的长期结果：osilodrostat在库欣氏病患者中维持正常mUFC，具有良好的安全性特征”的摘要，磷酸盐奥司他丁片在LINC 4研究期间提供了皮质醇产生的长期控制。

　　一项对137名平均年龄为41岁的成年患者（约四分之三为女性）的研究评估了磷酸盐奥司他丁片在治疗成人库欣氏病方面的安全性和有效性。大多数患者都曾接受过垂体手术，但没有治愈库欣氏病，或者不适合做手术。在为期24周的单臂开放标签期中，所有患者接受的磷酸盐奥司他丁片起始剂量为2毫克，每天两次，可每两周增加一次，直至30毫克，每天两次。在这个为期24周的时期结束时，约有一半的病人的皮质醇水平在正常范围内。在这之后，71名不需要进一步增加剂量并在最后12周内耐受该药物的患者进入为期八周的双盲随机停药研究，他们要么接受磷酸盐奥司他丁片，要么接受安慰剂（非活性治疗）。在这个停药期结束时，86%接受磷酸盐奥司他丁片的病人的皮质醇水平保持在正常范围内，而接受安慰剂的病人只有30%。

　　在磷酸盐奥司他丁片的临床试验中，最常见的副作用是肾上腺功能不全、头痛、呕吐、恶心、疲劳和水肿（由液体潴留引起的肿胀）。低皮质醇症（皮质醇水平低）、QTc延长（一种心

　　律失常）以及肾上腺激素前体（转化为激素的非活性物质）和雄激素（调节男性特征的激素）的升高也可能发生在服用磷酸盐奥司他丁片的人身上。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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