吉非替尼及厄洛替尼是第一代治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。吉非替尼(Gefitinib,Iressa,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。EGFR基因中的突变存在于约10%的NSCLC肿瘤中。吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
吉非替尼可选择性抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶,进而阻断肿瘤生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。据临床研究显示,吉非替尼对肺癌的效果还是不错的。
但吉非替尼并不是对所有的肺癌都有效,说明书中,吉非替尼的适应症是既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,简单来讲就是EGFR突变阳性肺癌患者。在临床实验中已证实吉非替尼片对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。如果患者气短,咳嗽和发热等呼吸道症状加重,应及时中断治疗,问明医生,及时查明原因。当证实有间质性肺病时,应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗,进而接受适当正确的治疗方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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