欧盟委员会批准达克替尼（Vizimpro）用于成人局部晚期或转移性EGFR激活突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。而早在2018年9月，FDA已批准达克替尼用于伴有EGFR外显子19缺失或21号外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。

　　意大利AUSL della Romagna-Ravenna肿瘤科主任Federico Cappuzzo博士说：“在过去的20年里，生物标志物驱动的疗法已成为EGFR突变非小细胞肺癌患者的标准疗法。在临床试验中，令人印象深刻的是达克替尼和第一代标准治疗靶向药物相比，显著提高了无进展生存率。”

　　这项批准基于3期临床试验ARCHER 1050的结果。其中达克替尼降低了40%以上的疾病进展或死亡风险，与晚期EGFR阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物吉非替尼（Iressa）相比，达克替尼改善了患者平均6.5个月的反应持续时间。接受达克替尼治疗的患者，中位无进展生存期（PFS）为14.7个月，吉非替尼组为9.2个月；达克替尼组的平均反应时间（DOR）为14.8个月，吉非替尼组为8.3个月。

　　2018年ASCO年会上公布的数据还表明，在中位随访期31.1个月时，达克替尼组患者的中位总生存期为34.1个月，而吉非替尼组患者的中位总生存期为26.8个月。ARCHER 1050通过盲法独立审查设有一个主要终点（PFS），DOR、总反应率（ORR）和安全性作为次要终点。该试验招募了新诊断为IIIB/IV期、EGFR阳性、无中枢神经系统转移的非小细胞肺癌患者，这些患者之前没有接受过系统治疗，包括TKI和ECOG表现状态为0或1.共452名患者按1:1的比例随机分组，每日接受45毫克达克替尼（n=227）或250毫克吉非替尼（n=225）。两组患者的基本情况相近，包括种族和吸烟状况。达克替尼组约75%的参与者是亚洲人，近65%的人从不吸烟。吉非替尼组78%是亚洲人，64%从不吸烟。平均年龄为61至62岁。虽然两组患者6个月时的PFS相似，但24个月时的PFS差异非常明显。24个月时，达克替尼组30.6%的患者无进展，而吉非替尼组为9.6%。ORR没有统计学上的显著差异（74.9%对比71.6%）。OS分析数据的截止日期为2017年2月17日，当时观察到220人（48.7%）死亡。30个月时估计达克替尼组的OS为56.2%，吉非替尼组为46.3%。达克替尼的1名患者，吉非替尼组的11名患者在进展期有中枢神经系统转移。

　　在不良事件（AEs）而言，达克替尼组比吉非替尼组毒性更大。达克罗替尼组的胃肠道全级别不良事件更常见，包括腹泻（87.2%对比55.8%）和食欲下降（30.8%对比24.6%）。与吉非替尼组相比，达克罗替尼组的患者出现甲沟炎（61.7%对比20.1%）、痤疮样皮炎（48.9%对比28.6%）和口炎（43.6%对比17.9%）的概率更高。不过吉非替尼组的丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平升高更多（39.3%对比19.4%）。

　　达克替尼组最常见的3级不良事件为皮疹（14%）和腹泻（8%）。接受达克替尼治疗的患者中2%有4级不良事件，两名患者出现5级不良反应（腹泻和肝病）。在两组中因治疗相关的不良事件而中断治疗的发生率分别为10%和7%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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