布加替尼（Brigatinib），又名布格替尼、布吉替尼，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性，达到抑制肿瘤生长的目的。肺癌患者应检测的靶点为EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新兴靶点MET、RET、HER2，另外还有肿瘤突变负荷（TMB）。如果患者检测出ALK阳性，则有可能使用到布格替尼。

　　根据上海胸科医院出现的克唑替尼治疗后出现脑转的ALK重排的44位患者中，对他们的治疗方案和效果进行大数据的后评估。一般情况下，对于克唑替尼耐药后并出现脑转的患者主要有3个方案：1继续使用克唑替尼治疗；2更换二代ALK-TKI的药物治疗；3化疗。其中部分患者还加入局部脑放或是立体定位放疗等外部介入方案。

　　纳入本次统计的44位患者中，19例继续使用克唑替尼，15例接受二代ALK-TKI治疗（色瑞替尼3例，阿来替尼2例，布加替尼7例，其余参加临床使用国产制剂），其余8例采用化疗方案，另外2例接受对症支持治疗。最终的结论是7例（其中4例合并放疗）采用布加替尼作为二代用药的患者中，DCR（疾病控制率）达100%，对于有可测量病灶的患者中，颅内ORR（客观有效率）为66.7%，疾病控制率为100%。同时，这7例患者接受布加替尼治疗后至疾病进展时间平均达到了21.7个月，相比其他二代用药方案的患者的18.6个月明显较高，同时也证明了布加替尼无论是作为ALK二代用药的临床数据还是入脑能力，在二代用药中都是更加出色的。

　　布加替尼作为ALK一线数据碾压克唑替尼。对于未接受过ALK靶向药的晚期NSCLC患者。

　　结果显示，布加替尼的中位PFS明显优于克唑替尼，未达到vs9.8个月，1年PFS率也更高（67%vs 43%）；布加替尼及克唑替尼的ORR为71%vs 60%；对于有可测量脑部病灶的患者来说，布加替尼ORR完胜克唑替尼（78%vs 29%），并且有11%达到了CR，而克唑替尼无CR；对有30%以上的ALK突变患者，在就诊时就已经发生脑转移，布加替尼出色的入脑效果，对ALK患者，尤其对于有脑转的ALK患者的一线用药能获得更大的效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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