维奈托克/维奈妥拉(VENETOCLAX)是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。2020年12月，维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准，用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病（AML）患者。实际上，其在全球范围内其第一个适应证为慢性淋巴细胞白血病（CLL），目前临床研究也逐步应用到多发性骨髓瘤（MM）、淋巴瘤等多种血液肿瘤中。

　　BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白，但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达，会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡，而BCL-2抑制剂维奈托克会选择性与BCL-2结合，促使癌细胞正常死亡。此外，维奈托克往往通过与其他药物联用的方式达到针对疾病的更佳治疗方法，常见的联用中包括依鲁替尼和维奈托克联用，利妥昔单抗与维奈托克联用等。

　　CLL是常见的血液系统恶性肿瘤，该病以老年男性为主（男、女比例约为2:1)，诊断时中位年龄在70岁到72岁之间。Andrew等在复发或难治性CLL或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)患者中，开展了一项每日口服维奈托克的1期剂量递增研究，以评估安全性、药代动力学特性和疗效。在剂量递增阶段，56名患者在8个剂量组中的一个接受了积极治疗，剂量从每天150毫克到1200毫克不等。在一个扩展队列中，另外60名患者接受了每周高达400毫克/天的剂量逐步增加的治疗。第一次给药后6-8小时维奈托克达到峰值水平。为探讨剂量是否影响疾病控制的持久性，该研究根据指定剂量（<400 mg、400 mg和>400 mg）对患者进行分组，并分析400 mg组数据成熟时的无进展生存率。在所有有反应的患者中，15个月时反应的持久性估计为75%。完全缓解患者的缓解持续时间长于部分缓解患者的缓解持续时间。该研究结果表明维奈托克选择性靶向BCL2对复发CLL或SLL患者(包括预后差的患者)具有可管理的安全性和诱导的显著反应。

　　维奈托克最常见的不良反应（≥20%）为中性粒细胞减少、腹泻、恶心、贫血、上呼吸道感染、血小板减少和疲乏等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：维纳妥拉/维奈托克(VENETOCLAX)用于治疗非霍奇金淋巴瘤安全有效?

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