2018年7月21日，诺华制药集团(Novartis)宣布，艾曲波帕(Eltrombopag，商品名瑞弗兰，Revolade)——首个也是唯一获批的非肽类口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)在中国上市，其适应症是经皮质类固醇、免疫球蛋白等一线治疗收益较低或脾切除术后的慢性原发免疫性血小板减少症(Immunologic Thrombocytopenic Purpura, 以下简称ITP)。

　　艾曲波帕(Eltrombopag)作为第一代TPO-RA，被2019版ASH指南推荐为ITP二线治疗的优选方案[1]。其不仅可以快速提升血小板数量，而且采用便捷的口服方式。既往升血小板药物以注射方式为主，艾曲波帕的上市颠覆了传统给药途径，其口服给药方式极大地提高了患者的用药依从性，并开创了患者舒适治疗新纪元。

　　艾曲波帕在中国上市，为ITP患者带来了新的治疗选择。作为首个也是唯一获批的口服小分子、非肽类TPO-RA，艾曲波帕不仅可以快速提升血小板，而且服用方便，大大提升了患者用药依从性。

　　艾曲波帕选择性结合血小板、巨核细胞和巨核细胞前体细胞表面血小板生成素受体的跨膜结构域，并通过Janus激酶/信号转导子和转录激活子(JAK/STAT)信号通路发挥作用。因此，艾曲波帕对骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化具有积极作用。

　　艾曲波帕治疗ITP的优势

　　(1)可对造血干细胞进行刺激并维持功能，降低了干扰素(IFN)对其的抑制作用。

　　(2)提高再生障碍性贫血患者的个体免疫耐受，抑制巨噬细胞活性及树突状细胞成熟，增加调节性B细胞、T细胞的数量。

　　(3)能够有效调节再生障碍性贫血患者的免疫系统，减少IFN和肿瘤坏死因子(TNF)的释放，并增加转化生长因子(TGF)的释放。

　　(4)具有除铁离子的作用，可以减轻细胞内铁超载。

　　(5)艾曲波帕在治疗血小板减少症方面疗效肯定。诺华宣布，一项名为“EXTEND”的长期临床试验表明：艾曲波帕在治疗成人ITP表现出长期的安全性和有效性，该研究结果公布于《Blood》在线。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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