特泊替尼（tepotinib）是一种针对MET的激酶抑制剂，包括METex14跳跃突变；它可抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移，适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂Tepmetko（tepotinib）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　3%至4%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者发生剪接位点突变，导致致癌驱动MET中外显子14的转录缺失。研究人员评估了特泊替尼（一种高选择性MET抑制剂）在该患者群体中的疗效和安全性。

　　主要终点是经过至少9个月随访的患者通过独立审查得出的客观反应。还根据液体活检或组织活检中是否检测到MET外显子14跳跃突变的存在来分析反应。

　　截至2020年1月1日，共有152名患者接受了tepotinib，其中99名患者接受了至少9个月的随访。在联合活检组中，独立审查的反应率为46%（95%置信区间[CI]，36至57），中位反应持续时间为11.1个月（95%CI，7.2至无法估计）.液体活检组66例患者的缓解率为48%（95%CI，36～61），组织活检组60例患者的缓解率为50%（95%CI，37～63）；27例患者两种方法均获得阳性结果。研究者评估的反应率为56%（95%CI，45至66），无论先前接受的晚期或转移性疾病治疗如何，反应率相似。28%的患者报告了研究人员认为与特泊替尼治疗相关的3级或更高级别的不良事件，包括7%的外周水肿。不良事件导致11%的患者永久停用tepotinib。在基线和治疗期间，在67%的具有匹配液体活检样本的患者中观察到在循环游离DNA中测量的分子反应。

　　在数据截止时，停止使用特泊替尼的77名患者中有27名（35%）接受了后续治疗。根据不成熟的数据，中位总生存期为17.1个月（95%CI，12.0至26.8）。

　　总之，VISION研究表明，选择性MET抑制剂特泊替尼tepotinib在MET突变与外显子14跳跃相关的NSCLC患者中具有持久的临床活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB)治疗MET扩增肺癌疗效显著且安全性高？

　　更多药品详情请访问  特泊替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tptn/