特泊替尼(tepotinib)是选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，由默克公司开发，用于治疗实体肿瘤。其选择性地与MET结合，并抑制MET蛋白磷酸化，可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号，导致肿瘤细胞死亡。该药在实体肿瘤患者和MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者中均表现出较好的抗肿瘤活性。2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂Tepmetko（tepotinib，特泊替尼）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　VISION试验是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究，纳入了152例MET外显子14跳跃变异的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。患者每天口服tepotinib 450毫克，直到疾病进展或不可接受的毒性。

　　在69例初治患者中，总缓解率为43%，中位缓解持续时间为10.8个月。在83例曾接受过治疗的患者中，总缓解率为43%，中位缓解持续时间为11.1个月。

　　最常见的不良反应(≥20%的患者)：水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。特泊替尼也可引起间质性肺疾病、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。

　　推荐的tepotinib剂量为450毫克，每天口服一次，与食物一起服用。

　　特泊替尼是一种低分子化合物，对间质上皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  特泊替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tptn/