沙芬酰胺作为一种新型选择性MAO-B抑制剂,能有效减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外,沙芬酰胺还能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道,进而抑制谷氨酸的释放。因此,沙芬酰胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新帕金森病治疗药物。芬酰胺是高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶抑制剂(司来吉兰是第一代,雷沙吉兰是第二代),可提高纹状体内细胞外多巴胺的水平。而不同于已经上市的司来吉兰和雷沙吉兰,沙芬酰胺还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。
多项临床试验表明,沙芬酰胺可在短期内有效控制帕金森患者运动障碍和运动失调症状,疗效可维持2年。一项为期6个月的双盲对照试验结果显示,患者经历了更多有益的「开」期,没有麻烦的不受控制的不自主运动(运动障碍),也就是说沙芬酰胺可显着性减少帕金森患者运动症状波动(on-off时间),并降低相关运动障碍发生风险。
肝受损患者,不要超过50mg每天1次在患者有中度肝受损;在有严重的肝受损患者中禁忌;服用右美沙芬(一种感冒镇咳药)的患者禁忌;服用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者禁忌,因为会造成血压突然严重升高。
沙芬酰胺最常见副作用是不受控制的不自主运动、跌倒、恶心及无法入眠或入睡困难。该药物有严重但不太常见的以下风险:高血压加重,与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药或阿片类药物一起使用会发生血清素综合征,日常生活活动期间入睡,幻觉和精神行为,冲动控制/强迫行为问题,需要紧急处理的高烧与困惑,以及视网膜病变。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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