米托坦起效缓慢,与快速类固醇生成抑制剂联用;治疗高皮质醇有快速起效的类固醇生成抑制剂:Osilodrostat(商品名为Isturisa)、美替拉酮、酮康唑、依托咪酯。缓慢起作用的降低皮质醇药物为米托坦。对于严重库欣综合征,米托坦的主要缺点是起效慢,其延迟起作用为3月至6个月以上,为了补偿米托坦延迟起作用的问题,米托坦可以与快速起效的类固醇生成抑制剂美替拉酮、酮康唑联用,甚至这三药联用,这有助于涵盖最初的3-6个月米托坦抗分泌的起效时间,米托坦的有效性表现在,当逐步、完全停用快速起效抑制剂后,不会出现高皮质醇的复发。米托坦的优势是稳定性和惰性,一旦肾上腺皮质阻断在几个月后获得,与可逆竞争性类固醇生成抑制剂不同,可以在相对较低剂量(每天2~6粒500毫克胶囊)的情况下长期保持有效。
米托坦(Mitotane,o,p’-DDD)主要用于治疗肾上腺皮质癌,也用于治疗ACTH依赖性库欣综合征降低皮质醇,无论是库欣病还是异位ACTH综合征,可单独或联合使用;有几个病案报道了米托坦用于典型先天性肾上腺皮质增生引起的睾丸肾上腺残余瘤,用于改善睾丸功能。在美国很少给库欣病患者处方米托坦。
米托坦的用法用量:
米托坦以每天0.5~1.0g的剂量开始治疗(每天6~15mg/kg,分3~4次口服),并逐渐增加,每1~4周增加0.5~1.0g来避免副作用。米托坦最好进餐时服用(含脂肪高的餐,例如牛奶、巧克力、油)或在睡前随食物服用,用一杯水整片吞服,每天的剂量分2~3次服用;如果是漏服了,不要补量或加量,继续按照原来的用药时间和剂量服用就可以了。
如果确实发生了严重的不良反应,则应停药3-5天,然后以较低的剂量重新开始治疗。
如服用米托坦最大耐受量3个月仍无效,则停止该药治疗。
在库欣病中,高剂量(4至12克/天)单独使用米托坦可以使多达83%的患者获得缓解,但更常见的是低剂量使用米托坦(0.5至4克/天)。
治疗肾上腺皮质癌时,如果患者可以耐受较高的剂量,剂量应该持续增加直到发生不良反应为止,如出现不良反应,则减少剂量,直到确定最大耐受量。成人每日剂量为1至6克(可分3至4次服),以后可逐步递增至每日8至10克,一般建议每日最高剂量为18克,这些剂量调整的基础是依据米托坦的血药浓度。
米托坦治疗有效后应改为每天2~4g。
对于轻微至中等程度的肝脏或肾脏受损的患者,米托坦的服用剂量需要根据药物的血液浓度相应下调。对于严重程度的肝脏或肾脏受损的患者则不建议服用此药。禁忌症:对此药有过敏反应者不宜服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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