II期RAGNAR试验是用于评估厄达替尼用于FGFR突变实体瘤患者中的疗效和安全性。这项研究一共纳入了240例先前接受过治疗的FGFR基因突变的晚期实体瘤患者，共有178人被纳入了这次分析。厄达替尼（Erdafitinib）是首款口服的FGFR抑制剂，其FGFR3或FGFR2改变已超越传统的铂类疗法，可以用于治疗尿路上皮癌。FGFR是酪氨酸激酶的子集，其在一些肿瘤中是不受调节的并且影响肿瘤细胞分化，增殖，血管生成和细胞存活，FGFR上市的适应症主要集中在胆管癌和尿路上皮癌上。

　　患者所患的肿瘤包含20多种，有胆管癌、高级别神经胶质瘤、乳腺癌、胰腺癌、乳腺癌、唾液腺癌、甲状旁腺癌等。研究结果显示，在所有患者中，经独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为29.2%，由研究者评估的ORR为26.4%。在所有患者中，厄达替尼的疾病控制率（DCR）为75.3%，中位反应持续时间（DOR）为7.1个月，中位无进展生存期（PFS）为5.2个月，中位总生存期（OS）为10.9个月。研究中共在14种癌症中观察到了肿瘤的缓解。其中，5位唾液腺癌患者、1位十二指肠癌患者和1位甲状腺癌患者全部缓解，ORR达到了100%。在胆管癌、胰腺癌、高级别胶质母细胞瘤上，厄达替尼用于患者的ORR为41.9%、30.8%、20.7%，DOR分别为90.3%、84.6%、65.6%。这项研究表明，厄达替尼用于FGFR突变的实体瘤，展示了良好的疗效和安全性。厄达替尼用于多种癌症，疾病控制率达到75.3%。

　　Balversa厄达替尼是一种FGFR激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。成纤维细胞生长因子（FGFs）与其受体（FGFRs），可激活其调控的下游信号通路，在促分裂（胚胎发生、生长发育等）和非促分裂（神经调节、代谢调节等）等生物学过程中起着重要作用，参与调控细胞增殖、迁移等。

　　FGFR是高度相似受体家族，包括FGFR1-4。FGFR异常在实体瘤患者中常见，占所有实体瘤患者约7.1%。根据弗若斯特沙利文统计，最常受FGFR异常影响的癌症包括膀胱癌（31.7%）、胆管癌（25.2%）、肝细胞癌（20.0%）、乳腺癌（17.5%）及胃癌（6.7%）。特定的FGFR异常在特定的癌症类型中较为常见：FGFR1基因扩增在乳腺癌、肺部鳞状细胞癌、卵巢癌及尿道上皮癌较为普遍；FGFR2融合则于子宫颈癌及胃癌以及胆管癌中常见；FGFR3突变则于尿道上皮癌中常见；FGFR4通路则在肝细胞癌的过度激活中常见。靶向FGFR的抑制剂药物可以抑制FGF/FGFR信号通路的异常激活，进而可以抑制肿瘤的发展。

　　服用厄达替尼后，患者可能会有这些不良反应，比如恶心、腹泻、呕吐、便秘、嘴唇、口腔或喉咙上的溃疡、口干、口味的变化、腹痛、食欲下降、失重、不寻常的头发稀疏或脱发、发热、肌肉或关节疼痛、排尿时烧灼感、疲劳或疲倦、气促等症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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