普乐沙福由美国健赞公司研发，是趋化因子受体4的专一性阻断剂，可有效促进非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者血液干细胞的生成，进而满足患者干细胞自体移植的要求，达到治疗癌症的目的。因此，普乐沙福的应用是干细胞移植治疗癌症领域的一项重大进展。普乐沙福，英文名Plerixafor，CAS号是110078-46-1，它是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子（SDF-1alpha）与细胞受体CXCR4的结合。那么它的生物活性是什么？

　　1）体外活性CXCR4抑制剂普乐沙福（AMD3100）是CXCL12介导的趋化性（IC50,5.7nM）的有效抑制剂，其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937TEM没有影响。相反，10μM普乐沙福抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM。与CXCL12刺激的细胞相比，普乐沙福（10μM）处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少，这些细胞没有达到统计学意义。普乐沙福还拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50为651nM。普乐沙福抑制SDF-1介导的GTP结合，SDF-1介导的钙通量和SDF-1刺激的趋化性，IC50分别为27nM，572nM和51nM。当用其同源配体刺激时，普乐沙福不抑制表达CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5或CCR7的细胞的钙通量，普乐沙福也不抑制LTB4的受体结合。普乐沙福本身不会在CCRF-CEM细胞中诱导钙通量，其表达多种GPCR，包括CXCR4，CCR4和CCR7。

　　2）体内活性普乐沙福的单一局部应用通过增加细胞因子产生，动员骨髓EPC和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性来促进糖尿病小鼠的伤口愈合，从而增加血管生成和血管发生。连续5天给予小鼠组，PBS，IGF1，PDGF，SCF或VEGF，并在第5天给予普乐沙福。与PDGF，SCF和VEGF治疗组相比，与普乐沙福组合的IGF1加普乐沙福注射小鼠的集落数量和大小最高。向UUO小鼠施用普乐沙福（2mg/kg）会加重肾间质T细胞浸润，导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加，并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂普乐沙福（AMD3100）显着降低[4]。LD50，小鼠，SC：16.3mg/kg;LD50，大鼠，SC：>50mg/kg;LD50，小鼠和大鼠，IV注射：5.2mg/kg。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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