莫博替尼是一种不可逆的小分子EGFR TKI，可选择性靶向EGFR和HER2（ERBB2）外显子20插入突变体。莫博替尼及其两种活性代谢产物AP32960和AP32914在抑制EGFR方面的效力大致相同。表皮生长因子受体基因（EGFR）外显子20插入突变（EGFRex20ins）约占非小细胞肺癌（NSCLC）患者EGFR突变的4%~至12%。目前还没有口服的EGFR靶向疗法被批准用于治疗具有这种罕见EGFR突变的NSCLC患者。尽管EGFR突变是NSCLC患者典型的致癌突变基因，但只有最常见的EGFR突变，例如氨基酸取代L858R和框内外显子19缺失的突变，才能用批准的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。

　　这是一项回顾性、非干预性、多中心的真实世界研究，旨在评估莫博替尼在接受160 mg QD单药治疗的EGFRex20ins患者中的疗效和安全性。主要终点是客观缓解率（ORR），即研究者根据RECIST v1.1标准评估的完全缓解（CR）或部分缓解（PR）的患者比例。

　　次要终点包括

　　由研究者评估确定的治疗相关不良事件（TRAE）；

　　疾病控制率（DCR），定义为CR、PR和疾病稳定（SD）患者的比例；

　　治疗的中位持续时间（mDoT），定义为第一次治疗与最后一次治疗或死亡之间的时间，无论死亡原因如何；

　　中位总生存（mOS）定义为转移性或晚期肿瘤诊断日期与死亡之间的时间。

　　回顾性分析了2017年5月至2022年6月期间16例经NGS组织检测的局部晚期或转移性NSCLC EGFRex20ins阳性患者的数据。

　　总体ORR为25%，4名患者（25%）为PR，未出现CR患者。无缓解患者4名（25%）表现为PD，8名（50%）表现为SD。总体DCR为75%，中位随访时间为11个月。

　　总人群的mDoT（Duration of treatment,DoT）为5.6个月，脑转移人群的DoT为8.6个月。在缓解的患者中，二线治疗的mDoT为8.8个月。值得注意的是，有或无脑转移的缓解患者中的mDoT分别为14.8和5.4个月（p=0.01），两者有显著的统计学差异。

　　大多数TRAE的严重程度较低（≤2级）。腹泻是最常见的TRAE（n=9，52%），其中6例≤2级，其次是恶心（n=4，25%）、皮疹（n=2，12.5%）和肾衰竭（n=2，12.5%）。≥3级TRAE包括腹泻（n=3，19%）、恶心（n=1，6.3%）和肾功能衰竭（n=1，6.3%）。25%患者进行了剂量减量，主要是由于腹泻。

　　在本研究中，有缓解的患者中二线治疗的mDoT达到8.8个月，疗效和安全性结果与EXCLAIM相当。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(TAK-788)治疗EX20INS非小细胞肺癌的研究如何？

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