MRTX-849（Adagrasib，阿达格拉西布，Krazati)是全球第2款上市的针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。近期，Mirati Therapeutics公司公布了MRTX849与EGFR抑制剂西妥昔单抗（cetuximab）联用，治疗携带KRAS G12C基因突变的晚期经治结直肠癌患者的最新临床试验结果，引起了巨大轰动。阿达格拉西布是一种KRASG12C抑制剂，不可逆地选择性结合KRASG12C，将其锁定在非活性状态。

　　在结直肠癌中，大概有40％的患者会出现KRAS突变，当存在这种突变的时候，使用EGFR抑制剂会产生抗药性。在一些研究中，KRAS突变患者的总生存期对比无突变的患者缩短了6个月之多！并且对标准一线化疗的反应降低，也不太可能接受二线或三线治疗，临床治疗非常困难，预后差。

　　研究人员发现，KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占5％，胰腺癌占2％。

　　在28名阿达格拉西布+西妥昔单抗治疗的可评估患者中，客观缓解率（ORR）为46%（13/28），疾病控制率（DCR）高达100%（28/28）！这意味着没有一名患者出现进展，100%的患者病情稳定或肿瘤出现不同程度的缩小！

　　研究人员说，晚期结直肠癌患者的预后一直很差，传统的三线疗法瑞戈非尼(Stivarga)和TAS-102（Lonsurf)历史数据的客观缓解率（ORR）仅为1%。中位无进展生存期仅为2个月左右，而携带KRAS G12C突变的结直肠癌患者的预后往往更差。Adagrasib（MRTX849，阿达格拉西布）为KRAS G12C突变的结直肠癌患者带来了救赎。

　　期待这两款治疗方案为KRAS G12C突变的CRC患者带来更好的治疗选择！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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