瑞戈非尼是一种多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，涉及正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持，在体外生物化学或细胞测定中，在临床上已经达到Regorafenib的浓度下，Regorafenib或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5和Abl的活性。

　　在体内模型中，regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并在几种小鼠异种移植物模型中表现出抑制肿瘤生长和抗转移活性，包括一些人结肠直肠癌。

　　瑞戈非尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可作用于信号通路中相关位点从而达到抗增殖、抗血管生成、抗转移的作用，同时可激活增强免疫细胞的免疫监视功能，增强NK细胞的细胞毒作用。国际多中心Ⅲ期RESORCE研究评估了瑞戈非尼用于索拉非尼治疗后出现进展的肝癌患者的疗效和安全性。

　　其结果显示，与对照组相比，瑞戈非尼组患者死亡风险显著降低37%，疾病进展风险下降54%。该例患者将治疗方案更改为瑞戈非尼联合PD-1免疫治疗获得了非常好的疗效，调整方案后仅2个月达PR,8个月达CR,为患者提供了一个有力的治疗选择。

　　瑞戈非尼与PD-1的联用可以显著提高抗肿瘤活性。瑞戈非尼为多靶点抗血管生成药物，不仅可使肿瘤周围血管正常化，还可通过抑制免疫抑制细胞，调节肿瘤相关巨噬细胞比例等多种机制改善肿瘤免疫微环境，因此在目前所有抗血管生成药物中，瑞戈非尼联合免疫治疗表现出最佳的协同作用，获得了最好的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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