醋酸阿比特龙（ZYTIGA）在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。阿比特龙是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂，通过抑制雄激素合成中的关键酶——CYP450c17而降低雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。
PROpel研究是阿比特龙联合另一项PARP抑制剂奥拉帕利治疗去势抵抗性前列腺癌mCRPC的III期研究，对比在阿比特龙基础上分别联合奥拉帕利或安慰剂的疗效和安全性。研究结果显示，阿比特龙联合奥拉帕利较阿比特龙治疗，中位rPFS有效延长8.2个月，疾病进展或死亡风险降低34%，ORR提高约10%。
除PARP抑制剂外，许多其他药物与阿比特龙的联合方案也在积极探索中。IPATential150研究是一项评估阿比特龙+ipatasertib（小分子泛AKT抑制剂）用于无症状或轻度症状初治mCRPC患者的疗效和安全性的III期随机双盲研究。研究显示，在PTEN缺失患者中接受阿比特龙的基础上，ipatasertib组和安慰剂组的中位rPFS分别为18.5个月和16.5个月（HR=0.77）。
前列腺癌的内分泌治疗主要是针对AR通路，与DDR、HRR等通路存在协同调节作用，这也成为阿比特龙联合治疗的重要机制基础。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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