盐酸缬更昔洛韦是一种抗病毒药物,它广泛应用于器官移植患者以预防或治疗巨细胞病毒感染。机理上,盐酸缬更昔洛韦首先在体内被巨细胞病毒编码的蛋白激酶磷酸化成单磷酸结合的形式,随后在细胞激酶的作用下磷酸化为三磷酸活化物竞争性的结合病毒DNA聚合酶或者整合进入病毒的基因组,从而导致病毒DNA延伸终止,达到治疗效果。有体外实验表明,盐酸缬更昔洛韦会诱导DNA发生突变从而增加患癌的风险,然而盐酸缬更昔洛韦诱导癌症的发病率和影响其致突变性的因素仍然未知。
巨细胞病毒(Cytomegalovirus,CMV)属于疱疹病毒科,该病毒在有正常免疫功能的个体中处于静息状态,但当免疫功能受损(如AIDS患者,器官移植和骨髓移植后接受免疫抑制剂的患者等),该病毒就会引起严重的病症。
在感染CMV视网膜炎的艾滋病(AIDS)患者中进行的盐酸缬更昔洛韦(万赛维,valcyte)的临床研究表明,盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)和静脉注射更昔洛韦对CMV视网膜炎的诱导治疗疗效相当。研究中,新诊断的CMV视网膜炎患者随机分配到盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)组或静脉更昔洛韦组进行诱导治疗。在第四周时两组中CMV视网膜炎有进展的患者比例相同。
在诱导治疗后,该研究中的两组患者都继续接受盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)每天900mg的维持治疗。在分别接受盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)或静脉更昔洛韦诱导治疗后用盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)维持治疗的患者中,从随机到CMV视网膜炎进展的平均时间(中位时间)分别为226(160)天和219(125)天。
口服盐酸缬更昔洛韦(万赛维,valcyte)可以达到使用静脉更昔洛韦推荐剂量给药后相似的机体更昔洛韦暴露水平,这在CMV视网膜炎的治疗中是有效的。更昔洛韦的药时曲线下面积(AUC)与CMV视网膜炎进展的时间相关。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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