Tafinlar（dabrafenib）达拉非尼+Mekinist（trametinib）曲美替尼的组合是BRAF/MEK抑制研究和患者中全球靶向治疗的领导者，它可能通过阻断与BRAF和MEK激酶相关的信号来帮助减缓肿瘤生长，这些信号与肿瘤生长有关各种类型的癌症。曲美替尼是目前唯一的MEK1和MEK2抑制剂。研究人员发现，MEK抑制剂可增加细胞表面与TNFα结合的受体数量，从而引起更有效的进攻和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种抗肿瘤免疫的关键细胞因子，可进一步增强MEK抑制剂和TNFα的抗癌活性。重要的是，MEK抑制剂也大大增加了TNFα和IFNγ目标基因的表达，从而增强抗癌免疫效果。

　　Tafinlar+曲美替尼Mekinist已在20多项正在进行和已完成的试验中对6,000多名BRAF阳性患者进行了研究，其中包括1岁及以上的儿科患者，并已为全球超过200,000名患者开具处方。

　　这标志着BRAF/MEK抑制剂首次以适合一岁以下患者的制剂形式开发。这些批准使Tafinlar+Mekinist成为第1个也是唯一1个被批准用于治疗BRAF V600E LGG儿科患者的联合靶向疗法。

　　FDA批准Tafinlar+Mekinist是基于II/III期TADPOLE试验(NCT02684058)的结果，该试验显示随机接受Tafinlar+Mekinist治疗的患者总体缓解率(ORR)显着提高了47%（CI：35）-59%），而随机接受化疗的患者为11%（CI：3-25%）。在中位随访18.9个月时，Tafinlar+Mekinist的中位无进展生存期(PFS)为20.1个月（CI：12.8个月-不可估计），而化疗为7.4个月（CI：3.6-11.8个月，风险比=0.31[CI:0.17-0.55][p<0.001])。

　　本研究中观察到的Tafinlar+曲美替尼Mekinist的安全性与其他已批准适应症的已知安全性一致。最常见的不良反应(>=15%)为发热(68%)、皮疹(51%)、头痛(47%)、呕吐(34%)、肌肉骨骼疼痛(34%)、疲劳(33%)、腹泻(29%)、皮肤干燥(26%)、恶心(25%)、出血(25%)、腹痛(25%)、痤疮样皮炎(22%)、头晕(15%)、上呼吸道感染(15%)和重量增加(15%)。这些数据在2022年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上作为官方新闻发布会和口头报告的一部分得到强调。

　　曲美替尼不良反应：(1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。(2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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