Adagrasib阿达格拉西布(商品名KRAZATI)是KRASG12C的不可逆抑制剂,属于RAS GTPase家族。适用于KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者,这些患者应用该药之前至少接受过1次全身治疗。2期临床试验KRYSTAL-1中的队列结果。在携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者中,adagrasib阿达格拉西布达到43%的客观缓解率(ORR)和80%的疾病控制率(DCR)。
Adagrasib阿达格拉西布可用于治疗KRASG12C突变的NSCLC,这些肿瘤细胞已经扩散到身体其他部位或不能通过手术切除,并且之前至少接受过1次抗肿瘤治疗。KRASG12C突变是可能导致NSCLC的最常见突变之一,可影响约1/8的NSCLC患者。KRAS基因产生的KRAS蛋白质就像一个开关,当它发生突变时,就会导致癌症,adagrasib阿达格拉西布可通过抑制KRASG12C表达进而抑制肿瘤的生长。
值得一提的是,98.3%的患者曾经接受过化疗和免疫疗法的治疗。近日Mirati公司宣布,adagrasib阿达格拉西布与PD-1抑制剂pembrolizumab联用,在一线治疗携带KRAS G12C突变的NSCLC患者的早期临床试验中表现出良好的安全性。它与EGFR抑制剂cetuximab联用,在治疗结直肠癌患者时也表现出良好的效果。
肺癌是最常见的癌症类型,也是癌症死亡的主要原因。从病理分型上看,NSCLC是最为高发的肺癌亚型,约占肺癌病例的80%-85%。多数NSCLC患者携带不同的基因突变,KRAS G12C突变是其中常见突变形式(约13%),带有这种突变的NSCLC患者通常对其他靶向药物(如EGFR抑制剂)具有耐药性并且往往预后不佳,因此这类患者迫切需要针对性的靶向治疗。
Krazati(adagrasib)阿达格拉西布是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂,经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布,而且能够穿过血脑屏障,有助于最大限度地发挥药物效力。2021年6月,美国FDA授予它突破性疗法认定,用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者,同期,再鼎医药获得了adagrasib阿达格拉西布在大中华区的研究、开发、生产及独家商业权利。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!