凡德他尼(Vandetanib)由AstraZeneca开发,是血管内皮生长因子受体(VEGFR),所述表皮生长因子受体(EGFR)和RET酪氨酸激酶,可用于治疗甲状腺肿瘤。Vandetanib是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。凡德他尼治疗RET融合阳性NSCLC;LURET是一项凡德他尼治疗RET融合NSCLC的二期临床试验,19名日本RET融合肺腺癌患者,RT-PCR和FISH均阳性,其中1名3B期,18名IV期,中位年龄59岁,74%女性,68%不吸烟,100%接受过至少一次化疗,KIF5B-RET10名,CCDC6-RET 6名,未知融合伴侣类型3名。
凡德他尼300mg每天一次,空腹或随餐口服,客观有效率(ORR)47%,84%的患者肿瘤缩小,疾病控制率(DCR)90%,中位无进展生存期(PFS)4.7个月,中位缓解持续时间(DOR)5.6个月,中位总生存期(OS)11.1个月。
最常见的不良反应为高血压(84%)、腹泻(79%)、痤疮样皮疹(63%)、皮肤干燥(42%)、QT间期延长(42%)、厌食(32%)和肌酐升高(32%)。常见3级或4级不良反应为高血压(58%)、痤疮样皮疹(16%)、腹泻(11%)和QT间期延长(11%)。84%的患者因为不良反应需要暂停治疗,21%的患者停药,53%的患者减量。
注意事项
(1)凡德他尼为游离碱,如果使用粉末,不需换算。
(2)抗酸药比如奥美拉唑会降低凡德他尼的血药浓度。
(3)需要特别小心凡德他尼的心血管毒性。
(4)凡德他尼有光敏不良反应,应避免日晒。
(5)凡德他尼和卡博替尼均无法克服RET v804M/L耐药突变。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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