持续改善HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS)；欧盟委员会（EC）批准Tukysa（tucatinib，图卡替尼/妥卡替尼），联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于治疗先前已接受过至少2种抗HER2方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

　　Tukysa妥卡替尼是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在美国，Tukysa于2020年4月获得FDA批准，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案治疗转移性疾病的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括发生脑转移的患者。

　　妥卡替尼(Tukysa，tucatinib)的监管决定得到了HER2CLIMB数据的支持。

　　根据关键2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥单抗/卡培他滨单药治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者相比，妥卡替尼、曲妥单抗和卡培他滨联合治疗可持续改善患者的总生存率(OS)。

　　2021年圣安东尼奥乳腺癌研讨会期间提交的更新数据显示，在曲妥单抗和卡培他滨单药治疗活动期和稳定期脑转移瘤患者(n=291)中位随访29.6个月后，妥卡替尼三联疗法的中位OS为21.6个月(95%CI，18.1-28.5)对比12.5个月(95%CI，11.2-16.9)；HR，0.60；95%CI，0.44-0.81)。

　　在活动性脑转移瘤患者(n=174)中，与单独使用曲妥单抗和卡培他滨治疗的11.8个月(95%CI，18.1-28.9)相比，添加妥卡替尼的中位OS为21.4个月(10.3-15.2)(HR，0.52；95%CI，0.36-0.77)。此外，在有稳定脑转移瘤的患者(n=117)中，妥卡替尼组的中位OS为21.6个月(95%CI，15.3-42.4)，而安慰剂组的中位OS为16.4个月(95%CI，10.6-21.6)(HR，0.70；95%CI，0.42-1.16)。

　　妥卡替尼(Tukysa，tucatinib)是HER2蛋白的口服TKI。在体外，该药物已被证明可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长。该药物还在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。还发现妥卡替尼在体内抑制表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥单抗搭配使用时，与单独使用任一药物相比，该方案在体外和体内均增加了抗肿瘤活性。

　　图卡替尼Tukysa是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性。美国FDA批准图卡替尼Tukysa与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。图卡替尼有独特的治疗优势，即：对HER2的选择性高、穿越血脑屏障的能力强。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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