罗氟司特为磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，是新型COPD治疗药物。它用于治疗严重COPD患者支气管炎相关咳嗽和黏液过多的症状。用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate,cAMP）是一种经典的第二信使，作用于气道平滑肌（airway smooth muscle,ASM），发挥松弛作用；在细胞增殖、分化和凋亡，以及炎性介质的分泌和维持气道屏障方面也有重要作用。

　　罗氟司特是cAMP和环磷酸鸟苷（cyclic guanosine monophosphate,cGMP）的水解酶，发现于20世纪70年代，共有11个家族，其中PDE4是cAMP特异性水解酶，可将cAMP分解为无活性的5′-cAMP.PDE4包含4个亚型：PDE4A、PDE4B、PDE4C和PDE4D,且不同亚型存在明显的组织分布差异，其中PDE4B主要分布于肺和炎症细胞，与支气管平滑肌收缩和炎症细胞浸润相关；PDE4D在脑细胞内分布多，与呕吐相关，Patel等研究发现，PDE4抑制剂可增强β2受体激动剂对cAMP的上调作用，提示PDE4抑制剂可通过减少PDE4对cAMP的水解而增加cAMP的含量，进而松弛气道平滑肌、调整炎性介质分泌。而PDE3抑制剂未显示上述作用。咯利普兰（rolipram）是第一个临床应用的PDE4抑制剂，用于治疗精神疾病，主要抑制PDE4D,故易引起恶心、呕吐等不良反应。罗氟司特是第二代PDE4抑制剂，具有高度选择性，对PDE4B的亲和力显著高于咯利普兰，故具有较好的临床疗效和较少的不良反应；但对PDE4各亚型均有作用，仅对PDE4C的亲和力较低，故不良反应无法避免。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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