波齐替尼符合二室模型一级消除动力学,半衰期6.6小时,平均分布体积164升,平均表观清除率34.5升每小时,口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响波齐替尼的血药浓度。患者的体重对Poziotinib的吸收和血药浓度有影响。
一个全新抗癌药——波齐替尼的出现,为EGFR和HER2基因的20号外显子插入突变患者带来了希望,最新的临床数据显示:波齐替尼的有效率高达64%,疾病控制率高达90%。波齐替尼适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者,是一种新型口服癌细胞抑制剂,波齐替尼是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。
一项韩国的2期临床试验,纳入了37名特罗凯或易瑞沙耐药后的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者,其中2名为PI3K突变阳性,19名为T790M突变阳性,其中4名合并MET高表达。波齐替尼每天16mg一次。客观有效率为8%,疾病控制率为51%,中位无进展生存期为2.7个月(T790M突变和PI3K阴性患者为5.5个月),总生存期为15个月。
波齐替尼(Poziotinib)是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的新型靶向药,Poziotinib适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者,已有多名患者证实有效。Poziotinib对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。
波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg波齐替尼盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用波齐替尼盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!