阿达格拉西布在局部晚期或转移性KRAS G12C突变NSCLC患者的ORR（客观缓解率）为43%（48/112，95%CI，34%-53%），DCR（疾病控制率）为70%（89/112），mDOR（中位缓解持续时间）为8.5个月（95%CI，6.2-13.8）。

　　最常见的不良事件（≥20%）是腹泻、恶心、疲劳、呕吐、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、呼吸困难、水肿、食欲下降、咳嗽、肺炎、头晕、便秘、腹痛和QTc间期延长。最常见的实验室异常（≥25%）是淋巴细胞减少、AST升高、血小板减少、血红蛋白减少、肌酐升高、白蛋白降低、ALT升高、脂肪酶升高、血钠降低、血镁降低和血钾降低。大多数患者的TRAE（治疗相关不良事件）为1-2级（53%），43%患者中出现3-4级TRAE，2名患者出现5级TRAE，总计有97%的患者出现TRAE。阿达格拉西布在这项研究中的安全性与此前的报告相似，未发现新的安全性信号。

　　阿达格拉西布是一款具有高度特异性的口服KRAS G12C抑制剂，经过优化具有持久的靶点抑制能力。阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障——这是它的另一亮点。

　　阿达格拉西布和西妥昔单抗的组合将作为3期KRYSTAL-10试验(NCT04793958)试验的一部分在二线治疗中进一步评估，并作为KRYSTAL-1的一部分在有可能实现注册的2期队列中进行晚期治疗。KRYSTAL-10将招募KRAS G12C突变的转移性CRC患者，这些患者在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂或伊立替康的一线治疗方案后出现进展。患者将被随机分配到实验组接受600毫克口服阿达格拉西布，每天两次，外加500毫克/平方米的西妥昔单抗，每2周一次;或在对照组接受FOLFIRI或mFOLFOX6。该试验的主要终点是PFS和OS，次要终点包括ORR、1年OS、DOR、药代动力学、患者报告的结果和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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